乐伐替尼国内又翻译为仑伐替尼，研发代号E7080，是日本卫材（Eisai）公司研发的血管内皮生长因子受体1‒3（VEGFR 1-3）、成纤细胞生长因子受体1-4（FGFR 1-4）、血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα）、RET和KIT的口服多靶点抑制剂。2016年5月13日，FDA批准Lenvatinib（乐伐替尼）联合Everolimus（依维莫司）治疗既往接受抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌。Lenvatinib是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子的激酶活性（VEGF）的受体VEGFR1（FLT1），VEGFR2（KDR），和VEGFR3（FLT4）。Lenvatinib也抑制已牵涉于致病的血管生成，肿瘤生长，并且癌症进展，包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1，2，3和4;在血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα），KIT，和RET。

　　【用法用量】①推荐剂量：对于体重＜60kg的患者，乐伐替尼推荐日剂量为8mg（2粒4mg胶囊），每日一次；对于体重≥60kg的患者，乐伐替尼推荐日剂量为12mg（3粒4mg胶囊），每日一次。应持续治疗至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

　　②给药方法：口服。乐伐替尼应在每天固定时间服用，空腹或与食物同服均可。乐伐替尼应整粒吞服，也可以将乐伐替尼（不能将其打开或压碎）与一汤匙水或苹果汁在玻璃杯中混合，形成混悬剂。胶囊必须在液体中停留至少10分钟，搅拌至少3分钟以溶解胶囊壳，然后吞服混悬剂。饮用后，必须将相同量的水或苹果汁（一汤匙）加入玻璃杯中，搅拌数次，然后喝完玻璃杯中所有的液体。如果患者遗漏一次用药且无法在12小时内服用，无需补服，应按常规用药时间进行下一次服药。在对乐伐替尼进行剂量调整（暂停、减量）之前，应积极治疗恶心、呕吐和腹泻等不良反应；应积极治疗胃肠毒性反应，以减少肾功能不全或肾衰竭发生的风险。

　　监测、剂量调整和停药可能需要暂停给药、调整剂量或停止乐伐替尼治疗来管理某些不良反应。轻度至中度不良反应（例如1级或2级）一般无需暂停给药，除非积极治疗后，患者仍不耐受。重度（例如3级）或不能耐受的不良反应需要暂停用药直至不良反应改善至0-1级或基线。

　　③特殊人群：75岁及以上的患者、高加索人患者、女性患者或更严重肝功能不全的患者，似乎对乐伐替尼的耐受性较低。除中、重度肝功能不全或重度肾功能不全患者以外，所有肝细胞癌患者应以推荐起始剂量8mg（2粒4mg胶囊，体重＜60kg）或12mg（3粒4mg胶囊，体重≥60kg）开始治疗，之后应根据个体耐受性进一步调整剂量。肝功能不全患者在入组肝细胞癌临床研究的患者中，对于轻度肝功能不全患者（Child-PughA），无需根据肝功能调整剂量，目前在中度肝功能不全患者（Child-PughB）的研究数据有限，轻中度肝功能不全患者需在医生指导下慎用乐伐替尼并严密监测肝功能。尚无重度肝功能不全（Child-PughC）患者的研究数据，重度肝功能不全患者不建议服用乐伐替尼。

　　④肾功能不全患者：对于轻度或中度肾功能不全患者，无需根据肾功能调整剂量。目前尚无重度肾功能不全患者的研究数据，重度肾功能不全患者不建议服用乐伐替尼。

　　⑤儿童患者：目前尚无乐伐替尼用于18岁以下儿童或青少年患者的临床数据，不建议服用乐伐替尼。

　　⑥老年患者：不需要根据年龄调整起始剂量，在年龄≥75岁的患者的研究数据有限。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：仑伐替尼/乐伐替尼(LENVATINIB)用于肝细胞癌术后辅助治疗的效果分析

　　更多药品详情请访问  乐伐替尼  https://www.kangbixing.com/bxyw/lftn/