体外生化和/或细胞检测表明，卡博替尼抑制RET、MET、VEGFR-1、-2和-3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2受体的酪氨酸激酶活性。这些酪氨酸激酶受体不仅参与维持细胞正常化，还参与细胞病变如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成以及维持肿瘤微环境。卡博替尼是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，由美国Exelixis生物制药公司研发。作为一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶抑制剂，可阻断肿瘤细胞发生和发展。

　　由于靶点众多，卡博替尼在多种实体瘤中，都被证实了具有较好的治疗效果。目前卡博替尼已获得FDA批准的适应症包括以下4项：转移性甲状腺髓样癌（2012年）、接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（2016年）、一线治疗晚期肾细胞癌（2017年）、二线治疗晚期肝细胞癌（2019年）。

　　一项名为CELESTIAL的III期临床试验共纳入了707名患有HCC的患者，这些患者在此前经历过索拉菲尼（必须）或其它全身治疗后疾病进展。患者以2：1的比例随机分配，每日一次口服卡博替尼（60mg）或安慰剂，持续治疗直至疾病进展或患者不可耐受药物的毒副作用。

　　试验结果显示，接受卡博替尼治疗的患者与接受安慰剂治疗的患者相比，中位总生存期（OS）延长了2.2个月（10.2个月vs 8个月）。与安慰剂相比，卡博替尼的中位无进展生存期（PFS）也更长（5.2个月vs 1.9个月）。

　　在总响应率方面，卡博替尼为4%，而安慰剂组只有0.4%；卡博替尼的疾病控制率为64%，安慰剂组为33%。此外，接受卡博替尼积极治疗患者的死亡风险降低了24％。

　　药物安全性方面，卡博替尼组中最常见的3/4级不良事件包括手足综合征（17％vs 0％），高血压（16％vs 2％），转氨酶升高（12％vs 7％）），疲劳（10％vs 4％），腹泻（10％vs 2％），虚弱（7％vs 2％）和食欲减退（6％vs<1％）。

　　基于以上这些临床试验数据，卡博替尼获得了二线治疗肝细胞癌的批准，为晚期肝癌患者又增添了一项有效的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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