Talazoparib(他拉唑帕尼)是一种口服的PARP（Poly(ADP-ribose)polymerase）抑制剂，可有效抑制PARP酶并捕获DNA上的PARP。PARP全称为多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶，参与DNA断链修复。正常细胞内存在多种DNA损伤修复机制，单纯抑制PARP对正常细胞的毒性不会太大，但是对于某些肿瘤细胞，由于特定基因突变（比如BRCA突变）会破坏其他DNA修复通路，从而会对PARP抑制剂格外敏感。BRCA1和BRCA2突变约占遗传性乳腺癌的25%至30%，当遗传性BRCA突变乳腺癌患者的疾病发展到晚期，治疗选择就会非常有限。他拉唑帕尼Talazoparib通过靶向与BRCA突变相关的缺陷DNA损伤修复过程来治疗乳腺癌，是辉瑞使用精准医学方法进行药物研发的成功案例之一。

　　2018年10月16日，美国FDA宣布批准辉瑞公司的新一代PARP抑制剂（商品名为Talzenna）上市，用于治疗胚系（遗传性）BRCA突变（gBRCAm），HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌（MBC）患者。这是FDA批准的第4款PARP抑制剂。

　　在一项开放随机的EMBRACA的III期临床试验结果中，共纳入431例携带遗传性BRCA1/2突变的乳腺癌患者，与接受化疗的患者相比，接受他拉唑帕尼talazoparib治疗的患者的无进展生存期（PFS）显著延长（分别为5.6个月和8.6个月），疾病进展风险降低了46%，而且他拉唑帕尼talazoparib组的客观缓解率为62.6%，是化疗组（27.2%）的两倍以上。

　　基于该项临床试验，他拉唑帕尼talazoparib获得了FDA颁发的优先审评资格，并于2018年10月获得了FDA的批准用于治疗gBRCA突变的HER2-阴性转移性乳腺癌，成为继olaparib之后FDA批准的第二个用于gBRCA突变型乳腺癌的PARP抑制剂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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