人天生携带着多种致癌基因，其中RAS基因家族很易突变，引发癌变。RAS家族中突变比例最大的当属KRAS基因。比如，KRAS特定位点G12C在非小细胞肺癌NSCLC的突变几率高达13%。据报道，仅美国每年就有约30000例新确诊的KRASG12C突变肿瘤患者。在Lumakras(Sotorasib)索托拉西布之前，KRAS基因靶向治疗一直没有合适的药物可寻。

　　索托拉西布的作用靶点是KRAS基因编码的蛋白，这种蛋白可与GDP结合，当GDP被活化为GTP时，将导致细胞开始增殖、扩散。而且一旦KRAS基因发生突变，GTP异常增加，细胞开始不受控制的繁殖，最终变身为肿瘤.索托拉西布与KRAS蛋白牢固的结合，从而GDP就不能被活化为GTP，最终阻止了肿瘤细胞的增殖、扩散细胞。此外根据研究者认为，这些抑制作用是专一性、不可逆的，所以索托拉西布抑癌疗效让大家很期待。索托拉西布是首个进入临床的KRASG12C抑制剂，目前正在广泛的临床项目中进行研究，在短短两年多的时间里，索托拉西布临床项目也建立了深厚的临床数据集，已经在13种肿瘤类型的研究中用于治疗超过600名患者。

　　2019 ASCO和2019 WCLC连续报道了索托拉西布治疗NSCLC患者的数据：

　　2019 ASCO报道，入组的10名非小细胞肺癌中，5名患者（50%）部分缓解（PR）。另4名患者病情稳定（SD），总的疾病控制率高达90%；2019 WCLC报道，研究人员对所有可评估疗效的NSCLC患者进行统计，客观缓解率（ORR）高达48%；

　　接受最高剂量960mg的患者客观缓解率（ORR）最高，超一半患者对索托拉西布有响应。13名患者中的7名得以部分缓解，客观缓解率达54％，疾病总的控制率达到100%；疗效持久，8名（73%）患者疾病部分缓解患者仍在继续治疗，中位治疗时间为15.1周；缓解效果最好的患者原位病灶获得完全缓解，且处于持续缓解中，缓解时间超过半年；不到十分之一患者出现3级的不良事件，没有发生4级及更高的治疗相关的不良事件。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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