帕唑帕尼（pazopanib）是由诺华公司研发的（葛兰素史克公司原研后被诺华专利收购）一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，可抑制激酶包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR–α、PDGFR-β、FGFR-1、FGFR-3、Kit、Itk、Lck、cFms。（这些激酶与肿瘤病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展密切相关）

　　一项研究（PAZONET研究）评估了帕唑帕尼（pazopanib）在其他全身治疗失败后进展期神经内分泌瘤（NET）患者的有效性。PAZONET研究是一项多中心、开放标签的Ⅱ期研究，主要终点是治疗6个月时的临床获益率（CBR）。研究者同时评估了与放射反应和无进展生存（PFS）相关的循环和组织生物标志物。

　　研究纳入44例患者，其中25例（59.5%）在治疗6个月后无疾病进展［4例部分缓解（PR），21例疾病稳定（SD）］，中位PFS期为9.5个月（95%CI：4.8~14.1个月）。根据先前接受治疗的不同，其CBR也各不相同：接受多靶点抑制剂者CBR为73%，接受哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂者为60%，而接受以上两种治疗者为25%。基线循环肿瘤细胞（CTC）计数较低的患者，其PFS期呈现出非显著性的延长（9.1个月对5.8个月，P=0.22）；而可溶性血管内皮生长因子受体2（sVEGFR-2）水平降低者，同样出现PFS期的非显著性延长（12.6个月对9.1个月，P=0.067）。存在VEGFR3 rs307821和rs307826错义突变多态性的患者可见生存期缩短的趋势，风险比（HR）分别为12.3（95%CI：1.09~139.2，P=0.042）和6.9（95%CI：0.96~49.9，P=0.055）。

　　该研究提示，无论先前接受的是何种治疗，帕唑帕尼在进展期NET患者中均显示出临床活性。另外，CTC、可溶性VEFGR-2和VEGFR3基因多态性或可成为筛选帕唑帕尼适宜患者的潜在标志物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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