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西多福韦(Cidofovir/Sidovis)的机制原理和药理作用及应用

时间:2022-07-13 11:38 来源:药品咨询 作者:康必行-小玲

  西多福韦(Cidofovir)通过选择性抑制病毒DNA的合成而抑制病毒复制。Cidofovir处理培养的细胞,抑制人类巨细胞病毒(HCMV)感染。Cidofovir抑制巨细胞病毒(CMV)蚀斑形成,即使是感染后48小时后加入到细胞中,作用于Davis和AD-169株时IC50分别为0.9μg/mL和1.6μg/mL。Cidofovir也抑制单纯疱疹病毒感染。

西多福韦

  西多福韦对CMV有高度的抑制活性,对某些耐更昔洛韦或膦甲酸的病毒株也有活性。并对单纯疱疹病毒(HSV)、带状疱疹病毒(VZV)、人类乳头瘤病毒(HPV)等也有很强的活性。

  西多福韦为开环核苷酸类似物,是抗巨细胞病毒(CMV)新药,对人CMV很强的抑制作用,活性是更昔洛韦(Ganciclovir)的10余倍;对其他疱疹病毒,如I型和II型单纯疱疹病毒(HSV-I)、HSV-II)、水痘-带疹病毒(VZV)、E-B病毒、疱疹6型病毒(HHV-6)、腺病毒及人乳头瘤状病(HPV)亦有很强的活性.西多福韦与膦甲酸钠(Foscanet sodium)、阿昔洛韦(Aciclovir)以及齐多夫定(Zidovudine)合用有加成或协同效应.作用机制是在细胞胸苷激酶的作用下转化为活性代谢物单磷酸酯、二磷酸酯及磷酸胆碱的加成物,这些活性物抑制DNA聚合酶,竞争性地抑制脱氧胞嘧啶核苷-5'-三磷酸酯整合人病毒的DNA,缓DNA成,并使病毒DNA去稳定性,从而抑制病毒复制.

  因西多福韦活性形态受细胞酶而不是病毒酶的作用,故病毒的突变不会使西多福韦产生耐药性.临床上西多福韦用于治疗敏感病毒引起的感染,如CMV视网膜炎、AIDS患者黏膜及皮肤HSV-I型和HSV-II型感染、乳头状瘤病毒感染等。西多福韦毒性小,但有一定肾毒性,与丙磺舒合用可降低其肾毒性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小梦)
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