吡仑帕奈为AMPA受体拮抗药，通过抑制突触后AMPA受体谷氨酸活性，减少神经元过度兴奋而发挥抗癫痫作用，是首个经FDA批准的AMPA受体拮抗剂类抗癫痫药物。谷氨酸是中枢神经系统主要的兴奋性递质，涉及一系列过度兴奋的神经系统疾病。谷氨酸受体分为两类：一类为离子型受体，包括:N-甲基-D-天冬氨酸受体（NMDAR）、海人藻酸受体（KAR）和α-氨基-3羟基-5甲基4-异恶哇受体（AMPAR），它们与离子通道耦联，形成受体通道复合物，介导快信号传递；另一类属于代谢型受体（mGluRs），它与膜内G-蛋白偶联，这些受体被激活后通过G-蛋白效应酶、脑内第二信使等组成的信号转导系统起作用，产生较缓慢的生理反应。吡仑帕奈的半衰期长达106小时，因此可每日服用一次，其中酶诱导剂可减少吡仑帕奈血浆浓度，降低其效力。

　　一项多中心的随机双盲安慰剂对照临床Ⅲ期试验已证实，吡仑帕奈作为辅助治疗可将局灶性发作减少23.3%-27.2%。另一项临床Ⅲ期试验显示，吡仑帕奈可将全面强直-阵挛发作减少76.5%（安慰剂组为38.4%，P<0.0001），另外吡仑帕奈组患者13周无发作的比率为30.9%，远大于安慰剂组的12.3%。

　　在吡仑帕奈与其他抗癫痫药合用的安全性和有效性的试验中，纳入病例为部分性发作患者中正在使用1-3种其他抗癫病药仍发作者。706例患者随机接受2、4、8mg/d吡仑帕奈和安慰剂，期间继续服用原来所用抗癫痫药；每周以2mg/d递增吡仑帕奈的剂量，到维持剂量后，继续治疗13周；然后连接发作频率降低百分率及50%反应率；623例完成试验，发作频率分别降低10.7%（安慰剂）、13.6%（2mg）、23.3%（4mg，P<0.010），30.8%(8mg，P<0.0001)，50%响应率分别为17.9%、20.6%、28.5%和34.9%；试验显示吡仑帕奈与其他抗癫痫药合用可有效降低发作频率，其不良反应主要为头晕。

　　Ⅲ期临床试验中，4、8和12mg/d剂量组因不良反应停药的比例分别为3%、8%和19%，安慰剂组为5%。常见不良反应为头晕、思睡、眩晕、攻击、易怒、共济失调、视物模糊及构音困难，而体重增加、咳嗽、复视、视力模糊、恶心、呕吐及上呼道感染少见。特殊的需监控的不良反应包括神经精神事件，包括攻击性、愤怒、自杀心理、敌意、易激惹等，这些不良反应与剂量相关，最常见于治疗的前6周。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：呲仑帕奈/卫克泰(PERAMPANEL)可显著降低癫痫发作频率？

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