呲仑帕奈/卫克泰(PERAMPANEL)是一种创新性抗癫痫药物。它是一种高选择性、非竞争性的AMPA谷氨酸受体拮抗剂，可通过靶向抑制突触后膜AMPA受体，诱导的胞内钙离子增加，从而减少神经兴奋性。吡仑帕奈与突触后膜上的AMPA受体非竞争性结合，从而抑制谷氨酸诱导的过度神经传递，发挥抗癫痫作用。且在谷氨酸水平升高时不会被谷氨酸取代，能够维持拮抗AMPA受体的作用并且保持通道关闭，从而使药物作用时间更长、效果更持久。

　　两大随机对照双盲的多中心研究推动了呲仑帕奈/卫克泰在美国的获批上市。304号研究纳入了388例12岁及以上，使用了1-3种抗癫痫药却仍有癫痫发作的患者，随机使用8mg、12mg及安慰剂。结果发现，癫痫频率降低的中位百分比分别为21.0%（安慰剂）、26.3%（8mg吡仑帕奈）及34.5%（12mg吡仑帕奈），两组吡仑帕奈相比安慰剂的差异均有统计学意义。

　　305号研究则纳入了386例12岁及以上，曾经使用过至少两种抗癫痫药，现在仍在使用1-3种抗癫痫药却仍有癫痫发作的患者。主要终点为28天时癫痫发作频率减少≥50%的患者比例，结果发现，使用安慰剂、8mg、12mg吡仑帕奈的患者，有效比例分别为14.7%、33.3%及33.9%，具有统计学意义。此外，与之类似，2015年发表的306号随机对照双盲的多中心研究则对吡仑帕奈用于原发性全面强直-阵挛性癫痫发作（PGTC）的效果进行了探索。结果发现吡仑帕奈相比安慰剂显著减少28天内PGTC的发作频率，安慰剂组为38.4%，吡仑帕奈组为76.5%。虽然目前吡仑帕奈仅被批准用于部分性发作患者（伴有或不伴有继发性全面性癫痫发作），但该药未来或许会进一步拓展新适应症。呲仑帕奈/卫克泰作为全新机制的第三代抗癫痫药物，其疗效得到多项I级证据肯定，不仅总体耐受性良好，保留率高，且可改善患者生活质量，是联合治疗的理想之选。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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