波齐替尼/波奇替尼(POZIOTINIB)是一种新型口服癌细胞抑制剂,用于治疗NSCLC、乳腺癌和胃癌,且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。对于吉非替尼和厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。波齐替尼/波奇替尼(HM781-36B)和5-氟脲嘧啶,铂化合物,紫杉醇或吉西他滨的联合使用对于2号人体表皮(HER2)的过度表达显示出很好的协同抑制效果,是继第二代酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼之后的一种新型第三代抗肿瘤细胞抑制剂。目前波齐替尼/波奇替尼正在进行乳腺癌,肺癌,胃癌,头颈癌等适症的多项临床研究。
德克萨斯大学MD安德森癌症中心(University ofTexas MD Anderson Cancer Center)进行了一项开放标签,单臂临床II期试验,25名携带EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者使用波齐替尼/波奇替尼(波齐替尼)治疗。在第二阶段临床试验中,在11名(73%)非小细胞肺癌患者的肿瘤都有不同程度的缩小,其有8名患者的肿瘤缩小了至少30%,由此得出,波齐替尼/波奇替尼的客观缓解率为73%。另外,研究人员还发现,一名患者体内的中枢神经系统转移瘤对药物也有所回应。
11例患者中有6例由于副作用而减少剂量,该药物的毒副作用主要包括皮疹、腹泻、甲沟炎(paronychia)和粘膜炎(mucositis)。这些副作用与波齐替尼/波奇替尼的前期试验和其它酪氨酸激酶抑制剂的副作用相似。
波齐替尼/波奇替尼的常见不良反应类似于阿法替尼,主要的3级不良反应为腹泻(10%)、口腔炎(18%)、粘膜炎症(26%)、皮疹(59%)、食欲下降(13%)、瘙痒(5%)、甲沟炎(5%)、低钾血症(10%)和痤疮性皮炎(10%),没有发生4级和5级不良反应。38%的患者需要一次减量,38%的患者需要二次减量,2名患者因为不良反应永久停药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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