钼蝶呤中心是黄嘌呤生成尿酸的过程中一个极为关键的位点。非布司他可通过与XO钼蝶呤中心活性位点的紧密结合，从而使其氧化态或还原态的钼辅因子一直处于孤立状态，进而对XO和底物的集合产生抑制作用，减少尿酸的形成，降低血液中尿酸的水平而达到治疗痛风的作用。与别嘌醇不同，非布司他结构为非嘌呤类似物，故会选择性的结合XO，且不会与嘌呤和嘧啶代谢过程中的其他酶（如嘌呤核苷磷酸化酶等）发生作用，也不会对嘧啶和嘌呤的代谢产生影响，而别嘌醇为嘌呤类似物，在体内可影响嘌呤及嘧啶代谢的其他酶活性，容易出现一些不良反应，非布司他则可避免这些可能出现的不良反应。

　　非布司他适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗，但不建议用于无临床症状的高尿酸血症。

　　《中国痛风诊疗指南（2016年）》推荐痛风患者可选用别嘌醇（2B）或非布司他（2B）抑制尿酸生成，但非布司他在有效性和安全性方面较别嘌醇更具优势。非布司他40mg/日的降尿酸效果与300mg/日的别嘌醇的效果类似。

　　《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南(2019年)》推荐非布司他为痛风患者降尿酸的一线用药，起始剂量为20mg/d，2～4周可增加20mg/d，最大剂量为80mg/d；合并心脑血管疾病的老年人谨慎使用；CKD4～5期降尿酸药物优先考虑非布司他，最大剂量40mg/d。

　　《英国风湿病学会痛风诊治指南（2017年）》推荐将别嘌醇作为一线降尿酸药物，在不能耐受别嘌醇或因为肾功能无法将别嘌醇剂量增加到足以让血尿酸达标的程度时可选择非布司他。非布司他起始剂量为80mg/d，如果需要，4周后可增加至120mg/d，以达到治疗目标。

　　非布司他上市时间较短，公开发表的不良反应案例较少。长期治疗研究显示，非布司他具有较好的耐受性，其常见的不良反应有头痛、恶心、腹泻、关节痛及流感样症状等，其他有：

　　1、严重不良反应为心血管疾病，包括非致死性心肌梗死、非致死性中风以及心血管死亡的发生率高于别嘌呤醇，心血管不良反应的发生率和非布司他剂量没有关系，且不随治疗时间的延长而增加。

　　2、痛风发作：在服药初期，可能会引起痛风发作，此时无需终止服药。若在服药初期服用非甾体抗炎药或秋水仙碱，可以预防痛风的发作。预防性治疗的获益可长达6个月。

　　3、肝损害：如出现表现为疲劳、厌食、右上腹不适、尿色加深或黄疸等症状的肝损伤，应立即监测肝功能。

　　4、皮肤反应：国内外均有临床报道，表现为带状疱疹、皮疹、瘙痒、血管神经性水肿、皮肤色素沉着改变、皮肤划痕症等。如怀疑发生严重的皮肤反应，应停止使用非布司他，及时就医。若患者曾在使用别嘌醇时报告过类似的皮肤反应。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：痛风药非布司他/非布索坦(FEBUXOSTAT)对心血管是否长期安全？

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