2015年3月26日,日本制药巨头武田(Takeda)的糖尿病新药Zafatek (trelagliptin succinate,曲格列汀琥珀酸盐)获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准,用于2型糖尿病的治疗。曲格列汀是一种超长效二肽基肽酶IV (DPP-4)抑制剂,为全球上市的首个每周口服一次的降糖药,而市场上同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次,其“超长待机”的用药优势无疑将为糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择。
在人体进食后血糖会升高,此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素可以促进胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素的分泌,因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解。曲格列汀作为DPP-4抑制剂,用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解,以此来持续的促进胰岛素的分泌,持续的抑制胰高血糖素的分泌,以达到降低血糖的目标。
曲格列汀降糖的另外一个优势,就是不会造成低血糖。因为肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会产生,因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素,此时DPP-4抑制剂也不会发生降糖的作用。因此曲格列汀可以有效避免低血糖。
曲格列汀做为长效DDP-4抑制剂,适合以下患者使用:
餐后血糖不超过15的糖友,只吃曲格列汀即可;
餐后血糖超过15的糖友,可能需要配合胰岛素或二甲双胍;
餐后血糖超过20的糖友,还需要配合长效胰岛素才能把血糖控制在正常水平。
曲格列汀服用方法和注意事项
曲格列汀每周在相同的一天,早餐前30分钟服用。
但有一点需要强调的是,在刚刚开始使用曲格列汀的时候,之前用的二甲双胍或胰岛素不能停用!需要保持二甲双胍和胰岛素的量,增加曲格列汀,在空腹血糖降低到6的时候,连续观察2周血糖,如果空腹血糖能够稳定到6保持2周的时候,才可以逐渐减少二甲双胍和胰岛素的用量。
禁忌
严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、I型糖尿病患者(由于输液、胰岛素快速校正高血糖是必要的,故不适合使用曲格列汀)。
严重感染、手术前后、严重创伤患者(由于需要注射胰岛素控制血糖,故不适合使用曲格列汀)。
严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者(由于本品主要经肾脏排泄,排泄延迟可能导致本品的血药浓度上升)。
对曲格列汀的成份有过敏史的患者。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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