2022年5月27日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，诺和诺德（Novo Nordisk）在中国递交了司马鲁肽片的上市申请，并获得受理。公开资料显示，司马鲁肽为一款GLP-1受体激动剂，此前它的注射剂型已经在中国获批。本次提交上市申请的为口服片剂剂型，它已经在海外获批用于成人2型糖尿病患者的血糖控制，为全球第一个上市的口服GLP-1受体激动剂药物（GLP-1RA）。

　　人胰高糖素样肽-1（GLP-1）是肠道细胞分泌的一种多肽类激素，它通过与GLP-1受体相结合，刺激胰岛素的分泌，并且抑制胰高血糖素的分泌，从而促进葡萄糖的代谢。同时，它还能够能起到延缓胃排空和抑制食欲的效果。天然的GLP-1在人们用餐之后，受到葡萄糖的刺激而分泌。而在2型糖尿病患者中，GLP-1的分泌水平显著下降，这也是导致患者血糖控制不佳的重要原因之一。

　　司马鲁肽（semaglutide）是诺和诺德开发的新型长效GLP-1类似物。它与天然GLP-1的氨基酸序列具有94%的同源性，能起到GLP-1受体激动剂的作用。据悉，这款产品在开发时对人GLP-1多肽链进行一些创新性优化，从而延长半衰期、提高稳定性，使得司马鲁肽注射液剂型半衰期延长至7天，实现了一周一次给药且血药浓度非常平稳。在海外，司马鲁肽注射液已经获批用于治疗2型糖尿病以及控制普通肥胖或超重。2021年4月，该药在中国获批，用于2型糖尿病治疗。

　　司马鲁肽片是司马鲁肽的口服剂型，它是司马鲁肽和吸收促进剂（SNAC）的复合制剂。SNAC的作用在于升高局部pH、减少胃蛋白酶降解，促进司马鲁肽跨细胞转运，帮助其实现胃内跨细胞吸收，从而增加口服给药途径的生物利用度约100倍，使司马鲁肽的口服成为可能。口服司马鲁肽已在美国、欧盟和日本获批，用于改善饮食和运动基础上成人2型糖尿病患者的血糖控制（商品名为Rybelsus）。它的出现打破了2型糖尿病患者每天或每周需要接受GLP-1RA注射的格局，为他们控制血糖提供了侵入性更小的便捷治疗选择。

　　根据诺和诺德早先新闻稿介绍，口服司马鲁肽获得批准是基于10项PIONEER临床试验的结果，共入组9543例2型糖尿病患者，与对照组相比，口服司马鲁肽降低了患者的糖化血红蛋白水平（HbA1c）与体重。在所有临床试验中，该药显示出良好的安全性及耐受性。最常见不良事件为轻到中度恶心，随治疗时间延长可逐渐减轻。

　　根据中国药物临床试验登记与信息公示平台，司马鲁肽片已经在中国开展多项3期国际多中心（含中国）临床试验，针对适应症包括2型糖尿病、降低心血管高风险的2型糖尿病成人患者的心血管事件风险以及治疗阿尔茨海默病导致的轻度认知障碍（MCI）和轻度痴呆。研究表明，GLP-1具有与阿尔茨海默病相关的关键作用，包括改善记忆功能和减少磷酸tau蛋白积累。而司马鲁肽已被证明可以减少可能影响认知和功能的神经炎症。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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