索马鲁肽是一种新型的胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)。2017年12月,美国食品药品管理局(FDA)批准索马鲁肽注射剂(商品名:Ozempic)上市,用于成人2型糖尿病患者的血糖控制。2021年4月在我国获得上市批准(商品名: 诺和泰)。全球及中国的临床试验显示索马鲁肽具有强效降糖、显著减轻体重、心血管及肾脏获益等多重优势。作为中国首个同时具有降糖和心血管适应证的周制剂降糖药物,目前已经成为热门的降糖药物。
适用人群
索马鲁肽适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制:在饮食控制和运动基础上,接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者。
适用于降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件(心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中)风险。
作用机制
胰高血糖素样肽-1(GLP-1),一种由肠道L细胞分泌的激素,它的作用机制是作用于胰岛B细胞,促进胰岛素的合成和分泌,也可以抑制胰岛A细胞胰高糖素的分泌,可以促进胰岛D细胞生长抑素的分泌,而生长抑素又作为旁分泌激素,参与抑制胰高糖素的分泌。GLP-1受体遍布全身,除了胰腺外,胃肠道、心脏和大脑中的GLP-1受体在糖尿病、体质量管理和心脏保护中发挥重要作用。在胃肠道,GLP-1的作用是减慢胃肠动力,增加饱腹感。在心脏,GLP-1受体主要位于窦房结。GLP-1与下丘脑沟通,通过增加饱腹感信号来调节食欲。但是GLP-1在体内易被酶降解,半衰期短,不足两分钟。通过对GLP-1结构改造和修饰,得到GLP-1RA,大大延长了作用时间,同时具有优秀的降糖作用,以及很好的减重、保护心脑血管的功效。
不良反应
与其他GLP-1RA相似,索马鲁肽最常见的不良反应也是胃肠道反应,恶心、腹泻、呕吐等。部分不良反应包括急性胰腺炎、低血糖、糖尿病视网膜病变(损害眼睛视网膜)、心率加快等。药品说明书中还包含有关“甲状腺C细胞肿瘤风险”的黑框警告。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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