克唑替尼/赛可瑞(CRIZOTINIB)是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂,它可以抑制c-Met激酶,破坏c-Met的信号转导通路,进而抑制ALK融合基因,达到抑制肿瘤细胞生长的效果。ALK融合基因在非小细胞肺癌患者中的突变频率约为3%-7%,其中不吸烟的年轻腺癌患者居多(不抽烟真的很重要!)。这个基因突变通常与EGFR或KRAS突变相排斥。使用克唑替尼治疗这类亚型NSCLC患者,其治疗客观缓解率(ORR)达60%,无进展生存期(PFS)达8个月-10个月,总生存期(OS)均显著延长。
推荐剂量:克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg口服,每日两次,直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率<30ml/分钟)患者,克唑替尼胶囊的推荐剂量为250 mg口服,每日一次。胶囊应整粒吞服。克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊,则补服漏服剂量的药物,除非距下次服药时间短于6小时。如果在服药后呕吐,则在正常时间服用下一剂药物。
剂量调整:如果患者出现美国国立癌症研究所不良事件通用术语标准(NCICTCAE,第4.0版)规定的严重程度为3级或4级的不良事件,需一次或多次减少剂量,按以下方法减少剂量:
(1)第一次减少剂量:口服,200mg,每日两次。
(2)第二次减少剂量:口服,250mg,每日一次。
(3)如果每日一次口服250mg克唑替尼胶囊仍无法耐受,则永久停服。
克唑替尼不良反应:
1、胃肠道异常:呕吐、恶心、腹泻、便秘、消化不良。
2、感染和侵染:上呼吸道感染。
3、呼吸道、胸部和纵隔异常:肺栓塞。
4、全身性疾病及给药部位各种反应:水肿。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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