克唑替尼/赛可瑞(CRIZOTINIB)是酪氨酸激酶受体包括ALK,肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met),ROS1(c-ros),和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达这些蛋白。克唑蒂尼就是通过阻断对肿瘤细胞生长与存活起关键作用的多种细胞通路,导致肿瘤的稳定或消退。
克唑替尼警告和注意事项:
肝毒性:0.1%患者发生胎儿肝毒性。用定期肝测试监视。暂时停止,剂量减低,或永久终止XALKORI。间质性肺病(ILD)/肺炎:2.9%患者发生。有LD/肺炎患者永久终止。QT间期延长:发生在2.1%患者。有病史患者或倾向QTc延长,或正在服用延长QT药物患者监视心电图和电解质。暂时停止,剂量减低,或永久终止XALKORI。心动过缓:XALKORI可致心动过缓。定期监视心率和血压。暂时停止,剂量减低,或永久终止XALKORI。严重视觉障碍:在0.2%患者被报道。有严重视觉障碍患者中终止XALKORI。进行一个眼科学评价。胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能妇女对胎儿潜在风险和使用有效避孕。
克唑替尼不良反应:
最常见不良反应(≥25%)为视力障碍,恶心,腹泻,呕吐,水肿,便秘,转氨酶升高,疲乏,食欲减退,上呼吸道感染,眩晕,和神经病变。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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