拉罗替尼（Larotrectinib，Vitrakvi）是首款获得FDA批准上市的NTRK抑制剂。2018年年底，这款被誉为“治愈系神药”的新药的问世，仿佛是在整个医疗界中落下的一道惊雷。“广谱抗癌药”、“缓解率75%”等众多的光环，让拉罗替尼和它背后的靶点NTRK走上了抗癌的舞台。此次拉罗替尼获批的适应症囊括了成人以及儿童，可用于治疗NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。
在中国，癌症的靶向治疗历来是基于肿瘤组织学和组织起源的分子特征。随着拉罗替尼在中国的获批上市，标志着中国癌症的靶向治疗将从组织学特异性患者选择转移到生物标志物驱动（NTRK基因融合）的选择。
拉罗替尼适用于所有年龄的NTRK基因融合的泛实体瘤成人和儿童患者，它有胶囊和液体两种剂型。
既往审批的三个多中心、开放标签、单臂临床试验的数据LOXO-TRK-14001（NCT02122913）、SCOUT（NCT02637687）和NAVIGATE（NCT02576431）显示，泛实体瘤中总体ORR为75%（独立审查）和80%（研究者评估），无论年龄、肿瘤类型、特定NTRK基因或融合伴侣如何，都可以看到反应。
此外，拉罗替尼是一代TRK抑制剂，其获得性耐药是不可避免的问题。目前发现拉罗替尼的耐药性可能源于NTRK基因激酶结构域内的二次突变（在靶耐药性），包括溶剂前沿取代和看门突变，或旁路信号转导机制的激活（脱靶耐药性）。正在开发的二代TRK抑制剂有望解决这些问题。最先进的药物selitrectinib和repotrectinib正处于1/2期开发阶段，初步的临床数据令人鼓舞。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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