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拉罗替尼/拉克替尼(LAROTRECTINIB)可以关闭导致TRK融合肿瘤生长的信号通路?

时间:2022-12-30 10:22 来源:医药资讯 作者:康必行-小伟

  拉罗替尼Vitrakvi是第一个获批上市的口服TRK抑制剂,该药是一种与肿瘤类型无关的“不限癌种、广谱”靶向抗癌药。拉罗替尼Vitrakvi是一种首创的口服TRK抑制剂,其活性药物成分Larotrectinib是一种强效、口服、选择性原肌球蛋白受体激酶(TRKs)抑制剂,旨在直接靶向TRK(包括TRKB、TRKB、和TRKC),关闭导致TRK融合肿瘤生长的信号通路。此前,拉罗替尼Vitrakvi已经获得FDA批准用于治疗具有神经营养酪氨酸激酶(NTRK)基因融合的成人及儿童实体瘤患者。

  TRK融合肿瘤的成因是一个NTRK基因与另一个不相关的基因融合,从而产生异常的TRK蛋白,这些TRK融合蛋白均能促进肿瘤的扩散和生长。近日,一项关于靶向药拉罗替尼Vitrakvi在扩大的汇总数据显示,与之前的治疗方案相比,使用拉罗替尼Vitrakvi的大多数TRK融合的肿瘤患者获得了有意义的临床获益。

拉罗替尼

  这是对3项临床试验长期随访数据的综合分析。截至2020年7月20日,研究团队汇总了218例、中位年龄为38.0岁、接受拉罗替尼Vitrakvi治疗的TRK融合肿瘤患者信息,其中有206例可评估疗效。共涉及21种不同的肿瘤类型,最常见的是软组织肉瘤(46%)、甲状腺癌(13%)、唾液腺癌(11%)、肺癌(9%)和结直肠癌(5%)。受试者中有45%既往接受过2线或2线以上全身治疗,27%既往没有接受过全身治疗。

  结果发现:有75%的患者达到客观缓解(肿瘤体积缩小达到预先规定值并能维持最低时限要求),包括45例(22%)完全缓解、109例(53%)部分缓解;33例(16%)疾病稳定、13例(6%)疾病进展。19例患者在基线时有脑转移、15例可评估疗效;脑转移患者的客观缓解率为73%。中位缓解持续时间(第一次评估为完全缓解或部分缓解开始到第一次评估为疾病进展或任何原因死亡的时间)长达49.3个月。中位无进展生存期(开始到肿瘤发生进展或死亡之间的时间)为35.4个月。36个月时,总生存率高达77%。中位生存数据尚未达到,仍在积累统计中。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小伟)
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