艾沙康唑治疗泊沙康唑预防突破性后侵袭性霉菌感染或泊沙康唑不耐受的患者仍具有良好的疗效；且安全性良好。在临床实践中，应当综合考虑患者情况和各种抗真菌药物的药理学特性及抗菌谱，在出现治疗相关不良事件或患者情况恶化时，应考虑是否转化抗真菌药物的种类，以实现最大化降低不良事件发生率、发挥抗菌药物活性和改善患者预后的目标。

　　艾沙康唑是新型三唑类抗真菌药物，其血药浓度稳定，安全性和耐受性好，长期使用药物相关不良反应少。艾沙康唑抗菌谱广，体外研究和临床试验提示对霉菌、酵母菌、双向真菌及一些罕见真菌等均有抗菌活性；对特殊部位，如中枢神经系统的感染临床治疗有效；

　　于2015年3月6日被美国FDA批准上市，用于成人侵袭性曲霉菌病和毛霉菌病感染的治疗，在欧盟和美国，艾沙康唑均被授予孤儿药地位。硫酸艾沙康唑是一种水溶性前药，在血浆中代谢为活性产物艾沙康唑发挥作用。艾沙康唑人体蛋白结合率大于99%，在组织液中广泛分布，可以透过血脑屏障，水溶性前药的设计消除了环糊精包合导致的潜在肾毒性风险，还具有口服生物利用度高、口服吸收不受食物影响、体内半衰期长、表观分布容积大、清除率低的优势。治疗侵袭性曲霉的III期临床试验证实，其疗效不劣于伏立康唑，且安全性优于伏立康唑。伏立康唑市场容量巨大，艾沙康唑市场前景较好，艾沙康唑有望成为继伏立康唑之后，临床治疗侵袭性真菌感染的新选择。

　　艾沙康唑对所有念珠菌的MIC50均为≤0.25μg/mL。在整个APACHEII评分范围内，使用卡泊芬净的成功率更高的趋势是一致的。强调不管疾病的严重程度，棘白菌素都有更好的疗效。艾沙康唑通过抑制细胞色素P450（CYP）介导的14α-羊毛甾醇去甲基化，使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制，毒性中间产物羊毛固醇蓄积，导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通透性增加和细胞死亡。与其他唑类药物相比，艾沙康唑特殊的分子结构[N-（3-乙酰氧基丙基）-N-甲基氨基]-羧甲基基团侧链（含有2个手性中心），可使三唑环定向与真菌CYP51蛋白的结合袋接合，从而赋予其较广的抗真菌谱，包括对唑类[如伊曲康唑（itraconazole）、伏立康唑（voriconazole）和泊沙康唑（posaconazole）]耐药的真菌等均具有良好的抗菌活性。

　　与其他三唑类药物相比，艾沙康唑具有良好的安全性和耐受性，其最常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻等消化道症状和肝功能损害，通常无需停药。临床试验研究表明，艾沙康唑的不良反应发生率显著低于伏立康唑（42%vs 60%），在药物相关肝功能异常、眼部疾病和皮肤软组织疾病的发生率方面均存在统计学差异[9]。艾沙康唑长期用药（＞6个月）不良反应发生率为32%~56%[10]。另有研究预测了艾沙康唑发生不良反应的血药浓度临界值为4.6 mg·L-1[11]。值得注意的是，艾沙康唑可导致剂量依赖性QT间期缩短。Mellinghoff等[12]评估了26例IFD患者治疗期间QT间期变化，发现24例患者在中位治疗10 d时，QT间期较治疗前平均下降7.4%±5.8%，且随访至治疗55 d和110 d时可观察到QT间期进一步缩短。目前，尽管艾沙康唑相关QT间期缩短的临床意义未明，尚无证据表明其与心脏病发病风险相关，但仍被禁用于家族性短QT综合征患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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