拉罗替尼是一种激酶抑制剂,用于治疗携带NTRK基因融合(NTRK1、NTRK2或者NTRK3基因融合)的实体瘤。拉罗替尼是广谱抗癌药物,对很多不同肿瘤都有效。可有效治疗的类型:肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种肿瘤。
拉罗替尼副作恶心,头晕,呕吐,咳嗽,便秘,贫血,疲劳,低蛋白血症,中性粒细胞减少症,腹泻,上火,呼吸困难,周围水肿,体重增加,头痛,关节痛,肌痛,肌肉无力,食欲下降,腹痛,背痛,肢体疼痛,高血压等是拉罗替尼主要的副作用,患者注意自身反应。
拉罗替尼是一种口服的原肌球蛋白受体激酶(Trk)抑制剂,具有抗肿瘤活性。给药后,拉罗替尼与Trk结合,从而阻止神经营养因子-Trk相互作用和Trk激活,从而导致细胞凋亡的诱导和Trk过表达肿瘤细胞生长的抑制。Trk是一种由神经营养蛋白激活的受体酪氨酸激酶,在多种癌细胞类型中发生突变,在肿瘤细胞的生长和存活中起重要作用。
用于治疗携带NTRK基因融合的成年和儿童实体瘤患者的拉罗替尼,是一款口服TRK抑制剂。拉罗替尼是广谱抗癌药,也是第一款在FDA获批时“不限癌种”的抗癌疗法。
根据3项临床试验(NCT02122913、NCR02576431和NCT02637687)的分析结果,拉罗替尼治疗难治性NTRK融合阳性的肉瘤患者,所有患者的中位无进展生存期为28.3个月;24个月无进展生存率52%。中位随访21.4个月时,患者的中位总生存期44.4个月,24个月生存率为91%。而在软组织肉瘤患者中,24个月生存率为89%。最新公布的拉罗替尼治疗NTRK阳性非小细胞肺癌数据是在一次世界肺癌大会上,14名肺癌患者使用了拉罗替尼,结果显示,其中1例患者完全缓解(CR),9例患者部分缓解(PR)和3例病情稳定的患者,客观缓解率(ORR)为71%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!