在心血管疾病防治领域,降低血脂水平是预防动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的关键环节。英克西兰(Inclisiran)作为一款新型降脂药物,以其独特的作用机制和治疗模式,为血脂异常患者带来了新的治疗选择。
英克西兰是一种小干扰核糖核酸(siRNA)药物,其作用机制基于RNA干扰(RNAi)技术。人体内的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)主要由肝脏合成,而前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)是调节LDL-C代谢的重要蛋白。PCSK9能够与肝细胞表面的LDL受体结合,促使LDL受体降解,减少肝脏对血液中LDL-C的摄取,进而导致血液中LDL-C水平升高。英克西兰进入人体后,可靶向肝脏细胞内编码PCSK9的信使核糖核酸(mRNA)。通过RNAi机制,英克西兰能够特异性地结合并降解PCSK9的mRNA,从而抑制PCSK9蛋白的合成。PCSK9蛋白水平降低后,肝细胞表面的LDL受体数量增加且功能增强,促使肝脏从血液中摄取更多的LDL-C,最终达到降低血液中LDL-C水平的目的。
英克西兰主要适用于成人原发性高胆固醇血症(杂合子型家族性和非家族性)或混合型血脂异常患者,在饮食控制的基础上,可与他汀类药物、依折麦布等其他降脂药物联合使用,用于治疗在接受最大耐受剂量的他汀类药物治疗后,LDL-C水平仍不能达标的患者。此外,对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者,英克西兰也可作为综合治疗方案的一部分,帮助降低LDL-C水平。这类患者由于遗传因素,体内PCSK9过度表达或LDL受体功能缺陷,导致LDL-C水平显著升高,传统降脂治疗效果往往不佳,英克西兰为他们提供了新的治疗希望。
英克西兰采用皮下注射的给药方式。初始剂量为300mg,在第1天进行皮下注射;3个月后给予第2次注射,剂量同样为300mg;此后每6个月注射一次,每次剂量300mg。注射部位可选择腹部、大腿或上臂的皮下组织。在使用过程中,应由专业医护人员操作,确保注射规范、安全。若患者错过某次注射,应尽快安排补注,之后的注射时间根据此次补注时间重新调整。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 英克西兰 https://www.kangbixing.com/drug/Leqvio/