波生坦是首个临床应用的双重内皮素受体拮抗剂，对ETA和ETB受体均有亲和力，且与ETA受体亲和力稍高。其作用机制是与内皮素竞争性结合受体，降低肺血管和全身血管阻力，增加心脏输出量，不影响心率。在动物模型中，长期口服可降低肺血管阻力、重构肺血管、逆转右心室肥大，还能减少肺纤维化模型的胶原沉积。临床常用片剂，有62.5毫克和125毫克两种规格。

　　波生坦适用于治疗WHO功能分级Ⅱ-Ⅳ级的肺动脉高压（PAH，WHO第1组）患者，能改善运动能力并减少临床恶化。研究涵盖多种病因患者，包括特发性或遗传性PAH（60%）、与结缔组织病相关的PAH（21%）及与左向右分流先天性心脏病相关的PAH（18%）。

　　一项针对32名原发性或硬皮病引起的肺动脉高压患者（WHOⅢ-Ⅳ级）的试验显示，患者随机接受波生坦或安慰剂治疗。12周时，波生坦组6分钟步行距离较基线增加70.1±12.3m，安慰剂组减少5.8±36.3m，组间差异显著。肺动脉压力、心脏指数等血液动力学参数也有明显改善，42.8%的波生坦治疗患者病情分期提升，安慰剂组仅9.1%提升且有18.1%恶化。开放性扩大研究中，波生坦疗效可维持一年，安慰剂组后续使用也能提升运动能力。

　　波生坦常见不良反应有头痛、水肿、肝功能异常、贫血等，与剂量相关。肝酶升高多在用药前26周出现，需每月监测，异常伴症状或胆红素升高时必须停药。血红蛋白降低在4-12周趋于稳定，需定期检测。禁忌人群包括过敏者、孕妇或避孕不充分的育龄妇女、中重度肝损伤者、合并使用环孢素A或格列本脲者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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