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非布司他/非布索坦(FEBUXOSTAT)是治疗痛风和高尿酸血症的重要药物

时间:2025-07-15 09:34 来源:医药资讯 作者:康必行-小程

  在各类疾病中,痛风与高尿酸血症严重影响着患者的生活质量。痛风作为一种常见且复杂的关节炎类型,各个年龄段均可能罹患,男性发病率高于女性。其发病原因主要是尿酸盐结晶在关节处沉积,进而引发炎症反应,导致关节疼痛、红肿、发热等症状。高尿酸血症则是指在正常嘌呤饮食状态下,非同日两次空腹血尿酸水平男性高于420μmol/L,女性高于360μmol/L。高尿酸血症不仅是痛风发生的重要基础,还与心血管疾病、肾脏疾病等多种慢性疾病密切相关。随着人们生活方式的改变和饮食结构的调整,这两种疾病的发病率呈逐年上升趋势,因此,有效的治疗药物显得尤为重要,非布司他便是其中的关键药物。

非布司他.png

  非布司他是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,其核心作用机制在于精准地抑制黄嘌呤氧化酶的活性。黄嘌呤氧化酶在尿酸生成过程中扮演着至关重要的角色,它参与了次黄嘌呤向黄嘌呤以及黄嘌呤向尿酸的转化步骤。非布司他通过与黄嘌呤氧化酶中的钼蝶呤中心的硫醇基团相互作用,紧密结合该酶,从而高效阻断其催化活性,减少尿酸的生成,从根源上降低血清尿酸浓度。与传统的别嘌醇相比,非布司他对黄嘌呤氧化酶的抑制作用具有更高的选择性和特异性。别嘌醇在抑制黄嘌呤氧化酶的同时,还可能对其他参与嘌呤和嘧啶合成与代谢的酶产生一定影响,这可能导致一些不良反应的发生。而非布司他在常规治疗浓度下,不会抑制其他相关酶的正常功能,大大提高了治疗的安全性和有效性。

  在众多临床试验中,非布司他展现出了良好的治疗效果。在一项涉及2757例痛风的高尿酸血症患者的研究中,分别给予患者每次40mg或80mg,每日一次非布司他进行治疗。结果显示,在40mg剂量组中,众多患者在治疗期内血尿酸水平得到有效控制;80mg剂量组中,更多患者在6个月、1年甚至2年的治疗期内,血尿酸达标情况更为理想。同时,研究也对非布司他的安全性进行了深入观察。在常见不良反应方面,非布司他治疗组发生率至少为1%,并且高于安慰剂组至少0.5%的不良反应包括肝功能异常、恶心、关节痛等。导致中止治疗最常见的不良反应是肝功能异常,中止治疗发生率在非布司他40mg组为1.8%、80mg组为1.2%。在心血管风险方面,在随机对照及长期扩展性研究中,心血管事件和死亡是预先确定的终点之一。在随机对照的Ⅲ期试验中,每100例患者一年APTC事件(包括心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性卒中)的发生率分别是:安慰剂组0(95%CI 0.00-6.16)、非布司他40mg组0(95%CI 0.00-1.08)、非布司他80mg组1.09(95%CI 0.44-2.24)、别嘌醇组0.60(95%CI 0.16-1.53)。在长期扩展性研究中,APTC事件的发生率分别是:非布司他80mg组0.97(95%CI 0.57-1.56),和别嘌醇组0.58(95%CI 0.02-3.24)。由此可见,相比别嘌醇组,非布司他治疗组具有较高的APTC事件发生率,但目前尚未确定其与非布司他的因果关系。

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  非布司他作为治疗痛风和高尿酸血症的重要药物,为众多患者带来了缓解病痛的希望。但在使用过程中,患者必须严格遵循医生的指导,密切关注药物的不良反应和注意事项,定期进行相关检查,以确保用药安全、有效。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:非布司他/非布索坦(FEBUXOSTAT)在痛风及高尿酸血症的治疗中展现出显著的疗效和安全性

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(责任编辑:康必行-小程)
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