达普司他是一种口服的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂，其作用机制基于模拟机体在低氧环境下的生理适应过程。脯氨酰羟化酶是细胞感知氧浓度的关键酶，在常氧条件下，它持续羟化低氧诱导因子α亚基，导致其被泛素化降解。在慢性肾病，特别是透析患者中，肾脏产生促红细胞生成素的能力受损，是导致肾性贫血的主要原因。达普司他通过抑制脯氨酰羟化酶，稳定低氧诱导因子α，使其在常氧下也能积累并转移至细胞核，与低氧诱导因子β形成转录复合物，从而激活一系列与促红细胞生成、铁代谢相关的基因表达，包括促红细胞生成素、促红细胞生成素受体以及促进铁吸收和利用的蛋白。它被批准用于治疗接受透析的慢性肾病成人患者的贫血。
与传统的外源性注射促红细胞生成刺激剂相比，达普司他通过口服给药模拟内源性生理调节，同时协调改善铁利用。关键临床试验证实，在透析患者中，达普司他在升高和维持血红蛋白水平方面不劣于阿法依泊汀，并能降低输血需求。每日一次口服。最常见不良反应包括高血压、腹泻、高钾血症、恶心、呕吐、腹痛、外周水肿等。
需特别关注高血压、高钾血症风险，并监测铁参数。与促红细胞生成刺激剂相比，其增加了血栓栓塞事件风险。达普司他的获批为肾性贫血治疗提供了首个口服选择，改变了依赖注射的治疗模式，但其心血管安全性需在长期应用中进一步观察。它代表了通过调控内源性氧感应通路来治疗贫血的创新策略。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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