瑞司美替罗适用于存在中度至晚期肝纤维化、尚未发展至肝硬化的成人代谢功能障碍相关脂肪性肝炎患者。该药物的获批，为这类既往缺少获批针对性药物的慢性肝病，带来了靶向肝脏核心代谢病理的治疗方案。它依托肝脏甲状腺激素受体β亚型选择性激动的作用模式，上调肝脏代谢相关基因表达，加快脂肪酸氧化分解、抑制脂肪合成、改善线粒体功能，多通路减轻肝脏脂肪变性、肝细胞气球样变以及炎症反应，以期延缓甚至逆转肝纤维化病变。
代谢功能障碍相关脂肪性肝炎与肥胖、胰岛素抵抗密切相关，可进展为肝硬化、肝功能衰竭甚至肝癌，但此前多年一直缺乏经批准的特效药物。瑞司美替罗的出现改变了这一局面。在一项大规模关键临床试验中，经过52周治疗，与安慰剂组相比，接受瑞司美替罗80毫克和100毫克剂量治疗的患者中，分别有25.9%和29.9%达到了肝纤维化改善至少一级且脂肪性肝炎不恶化的双重主要终点，这一结果具有显著的统计学和临床意义。该药物每日一次口服，使用便捷。其核心药效体现在能显著降低肝脏脂肪含量、改善肝脏炎症和气球样变，并直接带来肝纤维化的缓解。与主要通过改善胰岛素敏感性和调节代谢起作用的试验性药物相比，瑞司美替罗的作用更为直接地靶向肝脏本身。相较于旨在减肥的胰高血糖素样肽-1受体激动剂，它提供了不依赖于显著减重的、直接作用于肝脏的治疗路径。
MASH属于长期进展性代谢相关肝病，药物干预只是综合管理当中的一环。瑞司美替罗开辟了直接靶向肝脏THR‑β受体的治疗方向，和GLP‑1受体激动剂等代谢类药物形成差异化。临床使用时，需要结合肝组织学评估结果筛选合适人群，用药期间定期复查甲状腺功能、血脂、肝功能等指标，同时配合饮食、体重管理等基础干预，共同实现对肝脏病变的长期管控。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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