奥拉帕尼Olaparib (AZD-2281, MK-7339商标名Lynparza)是美国FDA批准的一种癌症靶向治疗药物。它是一种PARP抑制剂,抑制多ADP核糖聚合酶(PARP),一种参与DNA修复的酶。它对具有遗传性BRCA1或BRCA2突变的人的癌症有作用,包括一些卵巢癌、乳腺癌和前列腺癌。
2014年12月,奥拉帕尼被EMA和FDA批准作为单一药物使用。FDA批准的是已经接受过三种或以上化疗的BRCA突变(gBRCAm)晚期卵巢癌。2018年1月,奥拉帕尼成为FDA批准的首个用于gBRCAm转移性乳腺癌的PARP抑制剂。
奥拉帕尼是由英国剑桥大学的斯蒂芬·杰克逊(Stephen Jackson,科学家)创立的生物技术公司KuDOS Pharmaceuticals开发的,自2006年被阿斯利康收购以来,该药物已经由阿斯利康和默克公司进行了临床开发。
奥拉帕尼的作用机理:
奥拉帕尼是聚ADP核糖聚合酶(PARP)的抑制剂,被称为PARP抑制剂。BRCA1/2突变可能在遗传上倾向于发展某些形式的癌症,并可能对其他形式的癌症治疗产生耐药性。然而,这些癌症有时具有独特的脆弱性,因为癌细胞越来越依赖PARP来修复其DNA并使其继续分裂。这意味着,如果癌症对这种治疗敏感,那么选择性抑制PARP的药物可能是有益的。
奥拉帕尼的副作用包括胃肠道反应,如恶心、呕吐、食欲不振;疲劳;肌肉及关节痛;低血球计数,如贫血,偶有白血病。有时在临床试验中发现,使用的剂量高于批准的计划。更多请咨询康必行海外医疗医学客服解答。