康必行海外医疗海外就医 扫码咨询
康必行海外医疗海外就医 小程序官网

常见疾病库

当前位置: 康必行海外医疗 > 医疗新闻 > 克唑替尼/赛可瑞(CRIZONIX)耐药后进展方式及表现

克唑替尼/赛可瑞(CRIZONIX)耐药后进展方式及表现

时间:2021-02-26 11:19 来源:医药数据 作者:康必行-小蝶

  虽然现在的医疗水平已经比较发达,但因为诸多原因,很多癌症在治疗时包括由于多种原因导致的耐药问题仍然需要解决。来克唑替尼来说,它是继EGFR-TKI类药物用于治疗EGFR突变的NSCLC靶向药物后又一重要的小分子靶向抑制剂,它对带有ALK融合基因阳性的NSCLC患者有非常好的临床效果。但是耐药问题在一定程度限制了克唑替尼的应用。

赛可瑞.克唑替尼,CRIZONIX

  耐药后进展的方式及表现

  进展方式包括缓慢进展和全面进展。以缓慢进展为主,表现为:

  1、仅新发病灶进展;

  2、仅靶病灶进展;

  3、新发病灶+非靶病灶进展;

  常见的耐药模式及耐药机制

  耐药模式主要为中枢神经系统耐药和系统性耐药。

  中枢神经系统耐药

  血脑屏障透过率低和P-糖蛋白过表达是中枢神经系统耐药的重要原因。研究显示,克唑替尼脑脊液中的浓度仅为血药浓度的0.26%。P-糖蛋白是药物排出转运蛋白之一,可促进药物向癌细胞外的排出,而诱导克唑替尼耐药性的产生。

  系统性耐药

  主要的耐药机制是ALK激酶结构域继发性耐药突变(约占20-30%),包括:L1196M、L1152R、G1202R、G1269A、1151Tins、S1206Y、C1156Y、F1174C和D1203N,其中以看门基因1196M突变最为常见,其他耐药机制包括ALK扩增(约占6-18%)、已知突变信号通路/旁路激活(如EGFR激活、c-KIT扩增、KRAS、SRC激活等)及组织学转化和表型改变等。肿瘤异质性也是重要的耐药机制之一。

  先前的研究发现色瑞替尼和恩曲替尼对克唑替尼耐药患者无效,但劳拉替尼和卡博替尼可能有效。

  研究表明,4例接受卡博替尼治疗的患者疾病控制率为100%,客观反应率为25%,无进展生存期(PFS)为4.9个月至13.8个月。这也是首次报道卡博替尼在原发性色瑞替尼耐药患者中的疗效,以及在继发性克唑替尼耐药和原发性色瑞替尼耐药患者中的颅内活性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信!

  更多药品详情请访问 克唑替尼  https://cctn.kangbixing.com/


添加康必行顾问,想问就问

【康必行顾问】

7*24小时响应服务需求,服药指导,膳食指导,报告解读,“一对一”定制服务,让您省时省力省心!每个康必行顾问背后都有一个庞大的医生团队。 详情请点击

(责任编辑:康必行-小雪)
  • 相关推荐
  • 其他推荐

添加康必行海外医疗专业医学顾问免费咨询

已有 数万名 患者成功添加
专业医学顾问,7*24小时响应服务需求,用药参考,前沿治疗,报告解读等解决您在治疗过程中遇到的所有问题。

栏目分类

医疗新闻文章

本周热门文章
咨询电话

微信

微信

扫描二维码
免费咨询医学顾问