奥希替尼也会耐药，而耐药后的治疗是难题。耐药之后，基因改变非常复杂，但EGFR靶向药耐药后，多数非小细胞肺癌肿瘤表面HER3蛋白的表达增多，这个HER3是有潜力的治疗靶点。U3-1402（HER3-DXd）是一种新型的靶向HER3蛋白的抗体耦联（ADC）药物，这种药物可以通过抗体将化疗药物精准投放到HER3表达的肿瘤细胞内部，由内部破坏肿瘤细胞的DNA,从而引起肿瘤细胞死亡。

　　2020年ESMO大会上公布了U3-1402的I期研究初步结果，推荐扩增阶段使用剂量为5.6 mg/kg.WCLC 2020大会上公布了I期研究剂量扩增阶段的研究结果。

　　2020年4月30日数据截止时，57例患者接受U3-1402（5.6 mg/kg）治疗，其中56例患者可进行评估。入组患者中位抗肿瘤治疗方案数为4，51例（90%）患者既往接受了含铂化疗，中位EGFR TKI方案数为2，49例（86%）患者既往接受了奥希替尼治疗，27例（47%）患者有中枢神经系统（CNS）转移病史。中位治疗持续时间为3.5个月，中位随访时间为5.4个月。56例可评估疗效患者的客观缓解率（ORR）为25%，1例患者完全缓解，45%的患者疾病稳定，疾病控制率(DCR)为70%，中位缓解持续时间（DOR）为7个月。在28例仍在接受治疗的患者中，有6例患者仅存1个可评估肿瘤。

　　最常见的≥3级治疗紧急不良事件是血小板计数下降(25%)和中性粒细胞计数下降(16%)。

　　在不同EGFR TKI耐药基因的患者中均观察到疗效，包括EGFR C797S突变、MET扩增、HER2突变、BRAF融合、PIK3CA突变。

　　2020年ESMO大会上公布了U3-1402的I期研究初步结果，推荐扩增阶段使用剂量为5.6 mg/kg.WCLC 2020大会上公布了I期研究剂量扩增阶段的研究结果。

　　2020年4月30日数据截止时，57例患者接受U3-1402（5.6 mg/kg）治疗，其中56例患者可进行评估。入组患者中位抗肿瘤治疗方案数为4，51例（90%）患者既往接受了含铂化疗，中位EGFR TKI方案数为2，49例（86%）患者既往接受了奥希替尼治疗，27例（47%）患者有中枢神经系统（CNS）转移病史。中位治疗持续时间为3.5个月，中位随访时间为5.4个月。56例可评估疗效患者的客观缓解率（ORR）为25%，1例患者完全缓解，45%的患者疾病稳定，疾病控制率(DCR)为70%，中位缓解持续时间（DOR）为7个月。在28例仍在接受治疗的患者中，有6例患者仅存1个可评估肿瘤。

　　最常见的≥3级治疗紧急不良事件是血小板计数下降(25%)和中性粒细胞计数下降(16%)。

　　在不同EGFR TKI耐药基因的患者中均观察到疗效，包括EGFR C797S突变、MET扩增、HER2突变、BRAF融合、PIK3CA突变。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信！

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