美国国家癌症研究所估计，今年美国约有252,710名妇女将被诊断患有乳腺癌，其中40,610名将死于该疾病。FDA血液学和肿瘤产品办公室主任Richard Pazdur认为：“HER2阳性乳腺癌是侵袭性肿瘤，可以传播到身体其他部位。HER2阳性乳腺癌的辅助治疗对患者意义重大，如今在完成初始治疗后，患者又有了减少复发的新选择。”

　　来那替尼（neratinib,Nerlynx）是美国Puma Biotechnology（原辉瑞公司研发）研发生产的一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过阻止表皮生长因子受体HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。其中约15％的乳腺癌患者具有HER2阳性的肿瘤。下面讲讲来那替尼（neratinib,Nerlynx）药品的发展史：

　　它由Wyeth公司发现并开发的; Pfizer辉瑞公司推广其技术，并于2011年将其出售给。2014年7月，第三期临床试验结果显示出增加乳腺癌患者生存率，Puma Biotechnology生物技术公司股价上涨了300％。2016年9月，Puma Biotechnology向美国FDA提交了一项新的药物申请，用于治疗HER-2阳性乳腺癌。

　　剂量和给药方法

　　腹泻预防

　　来那替尼头二个疗程（56天）内，需要服用止泻药物洛哌丁胺（易蒙停，Loperamide）

　　可能还需要联合其它止泻药物，以及暂停和永久停用来那替尼。

　　推荐剂量

　　240mg每天一次，随餐口服，为期一年。药片应整片吞服，不可咀嚼、磨碎和切割。如果漏服，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。

　　剂量调整

　　如果因不良反应需要减量，按表2至表5进行，当减至最低剂量时仍无法耐受不良反应（CTCAE v4.0标准）时，永久停用来那替尼。

　　严重肝损害患者服用来那替尼的剂量为80mg每天一次，低至中度肝损害患者服用来那替尼无需减量。

　　抗酸药

　　服用来那替尼期间，禁止服用质子泵抑制剂（奥美拉唑等）和H2受体拮抗剂（雷尼替丁等）。服用其它抗酸药（除质子泵抑制剂和H2受体拮抗剂外）3小时后，才可服用来那替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信！

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