随着抗体偶联药物在her2阳性肿瘤治疗中取得突破性成功，新的临床挑战随之浮现：部分患者最终会对ADC产生耐药，其中由her2靶点自身激酶域发生继发突变（如C805S）所介导的耐药机制日益明确。 宗格替尼 的研发正是为了应对这一进化中的难题，它作为一种具...

　　 宗格替尼 是一种在研的口服、高选择性人表皮生长因子受体2抑制剂，其临床开发聚焦于治疗携带人表皮生长因子受体2基因突变的晚期非小细胞肺癌患者，旨在为这部分存在明确治疗需求的特定人群提供一种新的精准治疗选择。在人表皮生长因子受体2突变阳性的非...

　　在her2突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗路上，耐药与进展如影随形——这类患者占NSCLC的2%-4%，因her2激酶域突变（如G776C、V777L）导致传统靶向药（如曲妥珠单抗、阿法替尼）失效，化疗疗效有限（客观缓解率不足20%），中位无进展生存期仅3-4个月，...

　　在her2突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗路上，耐药与进展如影随形——这类患者占NSCLC的2%-4%，因her2激酶域突变（如G776C、V777L）导致传统靶向药（如曲妥珠单抗、阿法替尼）失效，化疗疗效有限（客观缓解率不足20%），中位无进展生存期仅3-4个月，...

　　 图卡替尼 是一种口服的、高选择性人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂，其显著特点在于对her2具有高度选择性，而对表皮生长因子受体的抑制作用较弱，这一特性与其良好的血脑屏障穿透能力相结合，使其在治疗her2阳性转移性乳腺癌，尤其是脑转移患者中扮...

　　在非小细胞肺癌的精准治疗版图中，her2基因突变曾是一片缺乏有效靶向药物的空白领域， 宗艾替尼 的研发，正是为了填补这一空缺，为这部分患者带来新的曙光。宗格替尼是一种口服的、高选择性、不可逆的her2酪氨酸激酶抑制剂。它特别针对her2基因的第20号...

　　在乳腺癌的凶险亚型中，her2阳性患者曾因癌细胞侵袭性强、易转移而预后堪忧，而一旦发生脑转移，更是如同被推入“绝望角落”——传统her2抑制剂（如曲妥珠单抗）因分子量大、穿透血脑屏障能力差，难以抵达脑部病灶，患者中位生存期往往不足1年。图卡替尼...

　　在肺癌精准治疗浪潮中，EGFR外显子20插入突变（exon20ins）与her2外显子20插入突变（exon20ins）长期被视为“难治角落”——这类突变通过改变受体构象，使传统EGFR/her2酪氨酸激酶抑制剂（TKI）难以有效结合，患者接受一线化疗或免疫治疗的中位生存期不...

　　 图卡替尼 是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，于2020年4月获得美国食品药品监督管理局批准用于治疗her2阳性晚期或转移性乳腺癌，随后在全球多个国家和地区陆续获批，这一药物的上市标志着her2阳性乳腺癌靶向治疗领域迎来了新的重要突破，特别是为既往接...

　　在非小细胞肺癌的精准治疗版图中，her2（ERBB2）外显子20插入突变长期被视为一个“难以成药”的靶点。尽管该突变驱动肿瘤生长，但传统抗her2药物（如曲妥珠单抗、T-DM1）及多数泛her酪氨酸激酶抑制剂在此类肺癌中疗效有限，患者长期依赖化疗，预后不佳。...

　　在非小细胞肺癌的精准治疗版图上，针对常见驱动基因如EGFR、ALK的靶向药已屡见不鲜。然而，有一个靶点却因其独特的结构，长期让药物开发者束手无策——那就是her2 exon20插入突变。 宗格替尼 的诞生，正是为了攻克这一“不可成药”的难题。它并非对已有...

　　在非小细胞肺癌的驱动基因家族中,her2 exon20插入突变曾是一个结构刁钻的“光滑靶点”。该突变导致蛋白激酶域产生一个独特的、向外凸出的环状结构,像一个异常打开的“开关”,传统大分子药物(如曲妥珠单抗)和大多数小分子TKI(如拉帕替尼)因空间位阻,难以...

　　波齐替尼（Poziotinib，又名波奇替尼）是一种不可逆的泛her酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过精准结合her2 exon20插入突变蛋白的独特构象，为携带这一罕见驱动突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者提供口服靶向干预选项。在NSCLC的her2突变中，exon20插入突变占...

　　 宗格替尼 作为一种高选择性口服her2酪氨酸激酶抑制剂，专门针对携带her2基因突变的非小细胞肺癌患者，其独特的不可逆结合机制提供了持久的通路抑制作用。该药物在临床试验中展现出对her2外显子20插入突变等特定基因变异型肺癌的显著疗效，为这一传统上...

　　在肺癌的精准治疗版图中，her2 exon20插入突变曾是一块难啃的“硬骨头”。这个仅占非小细胞肺癌1%至3%的罕见驱动突变，因蛋白结构特殊、传统her2靶向药（如曲妥珠单抗）难以结合，长期处于“无药可用”的境地——患者只能依赖化疗，缓解率低且生存期短。...

　　 宗艾替尼 （宗格替尼）是针对特定基因突变设计的口服靶向药物，其研发聚焦于解决非小细胞肺癌治疗中一个棘手的耐药问题。该药物的核心作用靶点是her2基因的20号外显子插入突变，这种突变导致her2蛋白持续异常激活，驱动肿瘤生长，并且对既往的EGFR靶向...

　　当her2阳性乳腺癌发生脑转移，治疗便会陷入棘手境地。血脑屏障犹如一道天然防线，将许多大分子靶向药物阻隔在外，使得颅内病灶成为“避难所”，持续进展并严重威胁患者生存与生活质量。妥卡替尼（商品名Tukysa）的诞生，正是为了破解这一难题。作为一种...

　　 宗格替尼 作为一种专门针对her2外显子20插入突变设计的不可逆酪氨酸激酶抑制剂，在非小细胞肺癌治疗中展现了独特的价值。该药物通过优化的分子结构克服了传统her2抑制剂无法有效结合突变受体的难题，实现了对致癌信号的高效抑制。在关键临床试验中，宗...

　　PIK3CA基因突变在HR+/her2-晚期乳腺癌中的出现，常预示着对标准内分泌治疗的应答不佳和更早的疾病进展。该突变导致PI3K/AKT/mTOR信号通路过度活化，驱动肿瘤生长并削弱内分泌治疗敏感性。 阿培利司 （阿博利布）作为首个高选择性PI3Kα抑制剂，其临床价...

　　临床实践中，her2阳性晚期乳腺癌患者在经历多线靶向治疗后，往往面临耐药和脑转移的双重困境。宗格替尼的开发策略直接回应了这一挑战，作为一款新型、高选择性的口服her2酪氨酸激酶抑制剂，其设计不仅追求更强的抗肿瘤活性，更着重于优化药物在体内的分...