图卡替尼 是一种口服、高效、高选择性的人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂。与人表皮生长因子受体2非选择性抑制剂不同，图卡替尼对人表皮生长因子受体2具有高度选择性，而对表皮生长因子受体抑制作用很弱。在部分晚期乳腺癌患者中，尤其是在人表皮生...

　　在激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（her2-）的晚期或转移性乳腺癌治疗中，内分泌治疗是基石。然而，耐药现象普遍存在，其中PIK3CA基因的激活突变是导致内分泌治疗耐药的关键机制之一。 阿培利司 （Alpelisib），商品名Piqray，作为一种特...

　　从最初在晚期乳腺癌治疗中展现惊人疗效到后续不断扩展其应用范围， 德喜曲妥珠单抗 代表了一类通过创新结构设计实现治疗理念跨越的抗体偶联药物，其核心在于将精确的靶向识别与高效的细胞毒性载荷相结合，为多种表达her2的恶性肿瘤提供了变革性的治疗选...

　　 玛格妥昔单抗 是一种经过Fc段工程化改造的抗人表皮生长因子受体2单克隆抗体，它与化疗联合，被批准用于治疗既往接受过两种或两种以上抗人表皮生长因子受体2方案的转移性人表皮生长因子受体2阳性乳腺癌成人患者，旨在为后线治疗提供新的免疫机制驱动下的...

　　在her2阳性乳腺癌的治疗中，尽管系统性疗法显著延长了生存期，但中枢神经系统（CNS）转移仍是主要治疗失败原因。多数大分子抗体（如曲妥珠单抗）难以有效穿透血脑屏障，而早期小分子her2抑制剂（如拉帕替尼）因对EGFR的交叉抑制导致皮疹、腹泻等毒性，限...

　　在乳腺癌的分子分型与治疗领域，人类表皮生长因子受体2低表达状态曾长期被视为不适合靶向治疗的“灰色地带”，德喜曲妥珠单抗的出现彻底改变了这一认知，这款抗体药物偶联物通过将强效的细胞毒性药物精准递送至人类表皮生长因子受体2低表达的肿瘤细胞，...

　　her2突变是非小细胞肺癌（NSCLC）中一类明确的驱动变异，约占所有NSCLC病例的2%-4%，却长期面临治疗选择匮乏的困境。这类突变以激酶域点突变（如G776delinsVC、V777L）和外显子20插入为主，可导致her2激酶持续活化，通过PI3K-AKT-mTOR、RAS-RAF-MEK等通路...

　　 宗格替尼 的研发主要针对存在her2外显子20插入突变等特定激活变异的非小细胞肺癌，her2基因的某些突变，特别是外显子20插入突变，会导致her2受体酪氨酸激酶发生不依赖于配体的持续激活，驱动肿瘤生长，且这类突变对既往的泛her2抑制剂及部分多靶点药物...

　　在多种实体瘤中，人类表皮生长因子受体2（her2）过度表达或基因扩增与肿瘤侵袭性及不良预后密切相关。传统抗her2治疗以单克隆抗体或小分子抑制剂为主，虽显著改善了部分患者的生存，但在晚期或经多线治疗失败的患者中仍面临疗效瓶颈。德喜曲妥珠单抗是一...

　　在恶性肿瘤治疗领域，针对特定分子靶点的精准疗法正不断拓展患者的生存边界。 图卡替尼 （Tukysa/Tucatinib）作为一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，近年来因其在her2阳性乳腺癌治疗中的突破性表现，成为临床关注的重要药物。本文将从药物机制、临床应用...

　　 宗格替尼 在her2突变阳性的非小细胞肺癌治疗版图中，为既往缺乏高效靶向选项的患者建立了专属抑制通道，其研发背景源于her2突变虽在非小细胞肺癌中占比不高，却能强力驱动肿瘤生长，且该突变对传统表皮生长因子受体抑制剂不敏感，该药以口服方式在晚期...

　　在肿瘤靶向治疗不断进化的图谱中，德喜曲妥珠单抗的出现标志着一个多维度的范式转变。它不仅是针对her2阳性乳腺癌和胃癌的强效武器，其革命性意义更在于重新定义了“her2靶向治疗”的范畴——首次将传统上不被视为靶向治疗适应症的her2低表达乳腺癌纳入...

　　在精准肿瘤治疗不断演进的今天，针对特定分子异常的靶向药物正为患者带来更精准、更持久的获益。 宗格替 尼 （Zongertinib，国际商品名hernexeos）作为新一代高选择性、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），聚焦于由her2（ERBB2）酪氨酸激酶结构域（TKD）...

　　 他拉唑帕尼 是一种口服的高选择性聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，其治疗原理基于“合成致死”效应，即当肿瘤细胞存在同源重组修复缺陷时，抑制其修复DNA单链断裂的关键酶聚腺苷二磷酸核糖聚合酶，将导致DNA双链断裂累积且无法修复，从而选择性诱导肿瘤...

　　 图卡替尼 是一种口服的、高选择性的人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂，其独特优势在于对her2靶点具有高度选择性，同时对表皮生长因子受体抑制作用很弱，从而在强效抑制her2信号通路的同时，可能减少因抑制表皮生长因子受体带来的皮肤毒性等不良反应...

　　一、药物基本介绍 　　图卡替尼（Tucatinib）是一种口服小分子靶向药物，属于高度选择性的her2酪氨酸激酶抑制剂。该药物通过精准抑制her2蛋白的活性，在her2阳性恶性肿瘤治疗中展现出独特价值。图卡替尼的开发基于对her2信号通路的深入研究，标志着精准...

　　 图卡替尼 的治疗原理聚焦于高选择性抑制her2激酶活性。her2蛋白在乳腺癌细胞表面过度表达时，会通过PI3K/AKT和RAS/MAPK通路驱动肿瘤增殖与侵袭，而脑转移灶因血脑屏障的存在，大分子药物（如曲妥珠单抗）难以进入。图卡替尼是小分子化合物，分子量小且...

　　当her2阳性乳腺癌患者在面对转移或复发，且既往多种治疗方案效果不佳时，临床治疗常陷入困境。 德喜曲妥珠单抗 为这一特定群体带来了新的治疗选择。这款药物是一种创新设计的抗体偶联药物，其核心价值在于能够更精准地向肿瘤细胞投递强效化疗成分，从而...

　　在her2阳性乳腺癌的治疗中，脑转移是常见且处理棘手的难题，因许多大分子药物难以有效穿透血脑屏障。 图卡替尼 是一种口服的、高选择性her2酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制在于可逆地抑制her2受体的细胞内激酶活性。与作用于细胞外域的单克隆抗体（如曲妥...

　　在her2阳性晚期乳腺癌的治疗序列中，后线治疗的选择与疗效提升是持续面临的临床挑战。当患者对曲妥珠单抗、帕妥珠单抗乃至抗体药物偶联物产生耐药后，寻求新的有效治疗策略至关重要。玛格妥昔单抗的研发，正是基于对已有疗效机制的深度优化。它并非一个...