HER2全称为人类表皮生长因子受体2,是一种位于细胞表面的跨膜酪氨酸激酶受体,隶属于EGFR家族,这类受体一旦过度表达或异常激活,就会持续推动肿瘤细胞增殖、侵袭与转移,也是这类乳腺癌预后偏差的关键原因。
临床数据显示,HER2阳性乳腺癌约占所有乳腺癌的15%-20%,虽说曲妥珠单抗等药物的问世,开启了HER2靶向治疗的新纪元,但这类大分子单抗药物存在明显短板——血脑屏障透过性差,难以作用于脑转移病灶,部分药物还因脱靶效应,容易引发额外不良反应。在各类乳腺肿瘤分型中,HER2阳性乳腺癌一直是临床重点关注的棘手类型,它侵袭性偏强、易发生远处转移,尤其是合并脑转移的患者,过往常因传统靶向药疗效受限,陷入无理想方案的治疗困境。
随着精准靶向治疗的不断迭代升级,图卡替尼这款新型HER2靶向药的问世,为这类晚期难治性病例打开了全新的治疗窗口。
图卡替尼作为美国Seagen公司(现归属罗氏集团)研发的口服小分子HER2酪氨酸激酶抑制剂,恰好弥补了传统药物的不足。
与曲妥珠单抗这类大分子单克隆抗体不同,它的药理机制更具针对性,能精准抑制HER2激酶活性,阻断异常信号传导通路,从根源遏制肿瘤细胞生长。同时它对HER2的选择性极高,大幅减少了对EGFR的脱靶作用,能降低腹泻等常见不良反应的发生风险。
最核心的优势在于,图卡替尼具备优异的血脑屏障透过性,可顺利穿透血脑屏障进入中枢神经系统,直击脑转移病灶,这也让它成为HER2阳性乳腺癌合并脑转移患者的重要治疗选择。目前该药已在美国、欧盟等多国获批上市,适应症覆盖HER2阳性晚期或转移性乳腺癌、HER2阳性转移性结直肠癌,暂未在中国获得正式批准上市。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!


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