宗格替尼新增适应症用于治疗不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者，其肿瘤需经FDA批准检测方法确认存在HER2（ERBB2）酪氨酸激酶结构域（TKD）激活突变。非小细胞肺癌作为肺癌最主要的组织病理类型，约占肺癌总病例数的85%。人表皮生长因子受体2（HER-2）变异是该类肺癌的重要驱动靶点，其变异形式主要包括基因突变、基因扩增及蛋白过表达三种类型。不同HER-2变异类型之间少有重叠，提示这些变异在影响肿瘤细胞命运及其转移侵袭能力方面可能存在差异，由此导致患者具有不同的临床特征及预后，诊疗策略也有所不同。
宗艾替尼是不可逆HER2-TKI，目前已被中美两国批准上市，用于经治的HER2突变非小细胞肺癌治疗。ESMO 2025大会报告了宗艾替尼Ib期研究队列2，即未经治疗的初治患者队列数据。队列2的数据显示宗艾替尼治疗后所有患者的肿瘤都有缩小，ORR达77%，即77%的患者肿瘤缩小至少30%，有6例（8%）患者肿瘤完全缓解（CR）。宗艾替尼起效迅速，中位起效时间为1.4个月，疗效持续，6个月时缓解持续率为80%，6个月PFS率为79%。先前AACR 2025报道，宗艾替尼治疗经治（未经靶向治疗）患者的中位PFS达12.4个月，推测宗艾替尼治疗初治患者的中位PFS也不会低于10个月。安全性方面，18%的患者报告了3级治疗相关不良事件（TRAE）。未报告4/5级TRAE。最常见的TRAE（全部/3级）包括腹泻（54%/3%）、ALT升高（18%/4%）、AST升高（16%/3%）以及味觉障碍和恶心（均为16%/0%）。未报告治疗相关间质性肺病（ILD）。
相比传统化疗（PFS约4–5个月）或旧一代TKI（PFS约5–6个月），宗格替尼实现了生存期翻倍的突破。研究中约半数患者治疗超过一年仍处缓解状态。研究者指出，该药的疗效在伴脑转移亚组中同样显著：8例稳定脑转患者中有4例实现颅内缓解（IC-ORR 50%）。这一结果提示宗格替尼有潜力突破“ADC难以控制脑转”的瓶颈。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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