图卡替尼是一种高选择性口服HER2酪氨酸激酶抑制剂，已获批联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗既往经治的HER2阳性MBC患者。SGNTUC-019（NCT04579380）是一项II期篮子研究，旨在评估图卡替尼联合曲妥珠单抗在携带HER2-突变的实体瘤患者中的疗效、安全性及耐受性。在针对既往经治HER2-mut MBC队列的初步分析中，该方案表现出良好的耐受性和临床活性（确认的客观缓解率[cORR]为41.9%；中位缓解持续时间[mDOR]为12.6个月；中位无进展生存期[mPFS]为9.5个月；中位总生存期[mOS]为20.1个月）。

　　当前临床证据表明，传统抗HER2单克隆抗体曲妥珠单抗在HER2突变型患者中疗效有限，这可能与突变诱导的配体非依赖性受体二聚化相关机制有关。新一代口服酪氨酸激酶抑制剂为此类患者带来新希望：奈拉替尼单药治疗在II期SUMMIT试验中显示出一定活性，其联合内分泌治疗或曲妥珠单抗的客观缓解率可达32%；而图卡替尼作为高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂，基于其Ⅲ期临床试验数据，已获FDA批准联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于经治的HER2阳性转移性乳腺癌，其独特的小分子结构可有效穿透血脑屏障，对脑转移也有治疗潜力。

　　该研究表明图卡替尼联合曲妥珠单抗对HER2无扩增但HER2突变的转移性乳腺癌有效，提示HER2突变可能是抗HER2治疗的新靶点。新一代ADC药物德曲妥珠单抗对HER2突变人群的治疗也有一定的探索。但这些数据尚不足以改变诊疗指南和临床实践，HER2突变是否能成为抗HER2治疗新靶点，并为HER2突变乳腺癌的精准治疗提供新选择还有待进一步研究。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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