乳腺癌是全世界女性最常见的恶性肿瘤，其中激素受体阳性（HR+）乳腺癌约占所有乳腺癌患者的70%。乳腺癌的基因分型主要基于ER（雌激素受体）、PR（孕激素受体）、HER2（人表皮生长因子受体2）表达状态及Ki-67增殖指数，可分为三大亚型：激素阳性/HER2阴性...

　　乳腺癌里70%都是ER阳性、HER2阴性亚型，内分泌治疗+CDK4/6抑制剂是常规方案，但治疗后超40%患者会出现ESR1基因突变——一旦突变，肿瘤就会“挣脱”药物控制，耐药后几乎没好选择！好消息是，首个获批的口服SERD药物 艾拉司群 /依拉司群(orserdu/Elacestr...

　　 依拉司群 /艾拉司群(orserdu/Elacestrant)是一种作用于特定受体的调节剂，它能够根据剂量的不同水平降低雌激素受体α（ERα/ESR1）的数量，从而阻断雌二醇所依赖的基因表达，进而控制肿瘤细胞的增殖。 　　作为一种SERD，Elacestrant通过降低ERα水平，...

　　 艾拉司群 是一种创新的选择性雌激素受体降解剂，通过直接结合并降解癌细胞内的雌激素受体，彻底阻断激素信号对肿瘤生长的刺激作用，专门用于治疗绝经后女性或成年男性中雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体二阴性且伴有特定基因突变的晚期或转移性乳腺...

　　 艾拉司群 作为一种口服选择性雌激素受体降解剂，于2023年1月获得美国食品药品监督管理局加速批准，用于治疗雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、且携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性及成年男性患者，这些患者既往至少接受过一线内分泌...

　　 艾拉司群 是一种口服选择性雌激素受体降解剂，专门用于治疗携带特定基因突变、经历内分泌治疗后进展的晚期乳腺癌患者，为这一困境中的患者群体带来了新的靶向内分泌治疗希望。雌激素受体阳性乳腺癌的生长依赖于雌激素受体信号通路。即使在初始内分泌治...

　　艾拉司群作为首个获批用于治疗携带ESR1突变的雌激素受体阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的口服选择性雌激素受体降解剂，标志着针对内分泌治疗耐药机制之一的精准治疗取得了重要进展。该药适用于在至少一线内分泌治疗后疾病进展的绝经后女性或成年男性...

　　 艾拉司群 是一种口服的选择性雌激素受体降解剂，通过以高亲和力与雌激素受体结合，并诱导其发生构象改变和泛素化降解，从而彻底清除ER蛋白，阻断雌激素受体信号通路，旨在克服因ESR1基因获得性突变而导致的内分泌治疗耐药，为雌激素受体阳性、人表皮生...

　　 艾拉司群 是一种口服的选择性雌激素受体降解剂，通过与雌激素受体结合，诱导其构象改变，导致受体被蛋白酶体降解，从而阻断雌激素受体信号通路，用于治疗雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、存在ESR1基因突变的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性或成...

　　 艾拉司群 是一种口服的、选择性雌激素受体下调剂，其获批用于治疗雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、携带雌激素受体基因ESR1突变的、在至少一线内分泌治疗后疾病进展的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性或成年男性患者，是首个专门针对携带ESR1突变...

　　 艾拉司群 是一种口服的、选择性雌激素受体降解剂，属于一类新型的内分泌治疗药物。其作用机制具有双重性：首先，它作为雌激素受体拮抗剂，竞争性结合雌激素受体，阻断其与雌激素的结合；更重要的是，它能诱导雌激素受体蛋白发生构象变化，使其被细胞的...

　　 艾拉司群 是一种口服的、选择性雌激素受体降解剂，其作用机制具有双重性：既能作为雌激素受体拮抗剂，竞争性地阻断雌激素与受体的结合，抑制受体的转录活性；又能诱导雌激素受体蛋白的泛素化降解，显著降低细胞内的雌激素受体蛋白水平，从而更彻底地阻...

　　雌激素受体阳性（ER+）、HER2阴性乳腺癌占全部乳腺癌的70%，内分泌治疗是其长期管理的基石。然而，约30%患者因ESR1基因突变（如Y537S、D538G）产生耐药——突变雌激素受体（ER）脱离雌激素依赖持续激活，传统口服内分泌药物失效，注射型SERD（如氟维司群...

　　在激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌的治疗序列中，克服雌激素受体信号通路相关的内分泌治疗耐药是延长疾病控制的核心，艾拉司群作为一种口服选择性雌激素受体降解剂的获批，为此类患者提供了新的、强效的治疗选择。其作用机制不仅在于拮抗雌激素受体，...

　　在激素受体阳性晚期乳腺癌的漫长治疗旅程中，患者经历多次内分泌治疗后，肿瘤常会产生耐药，导致后续治疗方案的选择愈发艰难，疗效也逐步下降。其中，雌激素受体基因的配体结合域发生突变，是导致内分泌耐药的关键机制之一。此类突变使雌激素受体即使在...

　　作为一种口服的选择性雌激素受体降解剂， 艾拉司群 的获批，为既往接受过至少一线内分泌治疗后疾病进展的、雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、携带雌激素受体1基因突变的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性或成年男性患者，提供了新的靶向治疗选择。...

　　晚期乳腺癌的治疗史，从某种意义上说，是一部不断拆解“耐药”密码的历史。自他莫昔芬在七十年代末确立激素受体阳性乳腺癌治疗的基石地位，临床医学用了近四十年时间，才得以将内分泌耐药中一个关键而普遍的“基因逃逸”机制——ESR1突变，转化为可临床...

　　雌激素受体阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌患者，初始内分泌治疗联合细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂常能获得长期疾病控制，但几乎最终都会出现耐药，其中雌激素受体基因突变是获得性耐药的重要机制之一，而艾拉司群作为首个获批用于既往接受过至少一线内分泌...

　　在雌激素受体阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌治疗中，内分泌治疗失效常与一个名为ESR1的基因突变紧密相连——它如同给癌细胞装上了“永动开关”，让肿瘤即使在芳香化酶抑制剂等药物阻断雌激素后，仍能自我驱动、疯狂生长。过去，这类患者一旦发生内分泌耐药...

　　 艾拉司群 是一种口服的选择性雌激素受体降解剂，已获批用于治疗既往接受过至少一线内分泌治疗后疾病进展、且携带ESR1突变的雌激素受体阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性或成年男性患者，其通过独特的“降解”机制，为内分泌治疗耐药后、特...