在ER+/HER2-乳腺癌的治疗中，内分泌治疗一直是重要手段。但随着治疗推进，耐药问题逐渐凸显。其中，ESR1突变是导致内分泌耐药的重要原因之一。艾拉司群（Elacestrant）是一种口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），它获批用于晚期乳腺癌治疗的口服SERD类药物。它的靶向人群非常明确——雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者，且需要存在ESR1基因突变。
数据显示，在初治的HR+乳腺癌患者中，ESR1突变发生率相对较低。但在接受过芳香化酶抑制剂（AI）治疗的晚期患者中，ESR1突变的发生率显著升高，部分研究显示可达20%-40%。尤其在使用CDK4/6抑制剂联合AI治疗后，ESR1突变率可达40%。而艾拉司群的作用机制，正是针对这一耐药机制——它采用双重机制：一方面与雌激素受体（ER）结合，阻止致癌的雌激素与受体结合（拮抗作用）；另一方面诱导ER被细胞内的“垃圾处理系统”识别并降解，从根源上减少ER的数量（降解作用），从而克服传统内分泌治疗产生的耐药。
与传统的SERD药物氟维司群需要肌肉注射不同，艾拉司群是口服制剂，每天一次，让患者免于频繁前往医院进行注射或输液，大大提升了治疗的便利性和生活质量，使“居家治疗”成为可能。在安全性方面，艾拉司群的整体耐受性良好。常见副作用多为1-2级，临床易管理。恶心、呕吐：大多为1-2级，可通过随餐服药或使用预防性止吐药有效管理血脂异常：部分患者可能出现胆固醇或甘油三酯升高，可通过定期监测和饮食、药物干预进行控制疲劳、关节痛等。在早期的术前探索性研究（ELIPSE试验）中，艾拉司群也显示出可控的安全性，常见不良反应为1级贫血（21.7%）、潮热（8.7%）、便秘（8.7%）等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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