艾拉司群是一种口服选择性雌激素受体降解剂(SERD)，主要用于治疗雌激素受体阳性(ER+）、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-）且携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者。它通过诱导雌激素受体降解，从根本上阻断肿瘤生长信号，尤其适用于内分泌治疗耐药的患者。不仅能竞争性结合雌激素受体(ER)，还能诱导其泛素化并通过蛋白酶体降解，彻底清除驱动肿瘤生长的受体蛋白，这使其对因ESR1基因突变导致的内分泌耐药患者效果显著，这类突变会使雌激素受体在无雌激素时仍持续激活。作为全球首个获批的口服SERD，艾拉司群解決了传统注射型SERD（如氟维司群）的不便，大幅提升患者依从性。在关键试验中，其单药治疗可将ESR1突变患者的无进展生存期(PFS)延长至3.8个月，疾病进展风险降低45%。

　　艾拉司群在ER+/HER2-乳腺癌的治疗中，内分泌治疗一直是重要手段。但随着治疗推进，耐药问题逐渐凸显。其中，ESR1突变是导致内分泌耐药的重要原因之一。数据显示，在初治的HR+乳腺癌患者中，ESR1突变发生率相对较低。但在接受过芳香化酶抑制剂（AI）治疗的晚期患者中，ESR1突变的发生率显著升高，部分研究显示可达20%-40%[2]。尤其在使用CDK4/6抑制剂联合AI治疗后，ESR1突变率可达40%。而艾拉司群的作用机制，正是针对这一耐药机制——它采用双重机制：一方面与雌激素受体（ER）结合，阻止致癌的雌激素与受体结合（拮抗作用）；另一方面诱导ER被细胞内的“垃圾处理系统”识别并降解，从根源上减少ER的数量（降解作用），从而克服传统内分泌治疗产生的耐药。

　　与传统的SERD药物氟维司群需要肌肉注射不同，艾拉司群是口服制剂，每天一次，让患者免于频繁前往医院进行注射或输液，大大提升了治疗的便利性和生活质量，使“居家治疗”成为可能。在安全性方面，艾拉司群的整体耐受性良好。常见副作用多为1-2级，临床易管理。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 艾拉司群 https://www.kangbixing.com/drug/Elacestrant/