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艾拉司群/依拉司群(Orserdu/Elacestrant)的独特的作用机制以及药物相互作用说明

时间:2026-06-29 14:23 来源:医药资讯 作者:康必行-小月

  艾拉司群(Elacestrant)是一种新型口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),相比传统的内分泌治疗药物,艾拉司群不仅能够降解ER,还对那些对CDK4/6抑制剂和氟维司群有抗性的乳腺癌细胞具有显著的抑制作用。主要用于治疗既往至少接受过一线内分泌治疗后疾病进展的伴有雌激素受体1基因(ESR1)突变的雌激素受体(ER)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和成年男性。

艾拉司群.jpg

  艾拉司群药物相互作用

  1.其他药物对艾拉司群的影响强效和中效CYP3A4抑制剂:艾拉司群为CYP3A4底物,与强效或中效CYP3A4抑制剂合用会增加艾拉司群暴露量,可能增加不良反应风险,应避免合用。强效和中效CYP3A4诱导剂:与强效或中效CYP3A4诱导剂合用会降低艾拉司群暴露量,可能降低疗效,应避免合用。

  2.艾拉司群对其他药物的影响P-糖蛋白(P-gp)底物:艾拉司群为P-gp抑制剂,与P-gp底物合用会增加底物浓度,可能增加底物的不良反应风险。当底物浓度的微小变化可能导致严重或危及生命的不良反应时,应根据底物的说明书调整其剂量。BCRP底物:艾拉司群为BCRP抑制剂,与BCRP底物合用会增加底物的血浆浓度,可能增加底物的不良反应风险。当底物浓度的微小变化可能导致严重或危及生命的不良反应时,应根据底物的说明书调整其剂量。

艾拉司群.jpg

  艾拉司群的核心优势在于其独特的双重作用机制,它不仅能像传统药物那样阻断雌激素与受体结合,还能促使受体发生降解,从而更彻底地关闭癌细胞的生长开关,这对于携带特定基因突变导致对现有治疗耐药的患者尤为关键。艾拉司群的整体耐受性良好。最常见的副作用包括:恶心、呕吐:大多为1-2级,可通过随餐服药或使用预防性止吐药有效管理。血脂异常:部分患者可能出现胆固醇或甘油三酯升高,可通过定期监测和饮食、药物干预进行控制。疲劳、关节痛等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:依拉司群/艾拉司群(Orserdu/Elacestrant)填补了ESR1突变晚期乳腺癌患者的治疗格局临床治疗空白

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(责任编辑:康必行-小月)
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