激素受体阳性(HR+)/人类表皮生长因子受体2阴性(HER2-)乳腺癌作为最常见的乳腺癌亚型,是临床诊疗关注的重点。对于该亚型患者,内分泌治疗始终是治疗选择的基石,在CDK4/6抑制剂问世之后,二者联合成为HR+/HER2-乳腺癌患者的一线标准治疗方案。然而,在临床实践中,内分泌耐药问题不可避免,给患者长期获益及生活质量均带来了不利影响。其中,ESR1突变是内分泌治疗过程中获得性耐药突变,相关研究提示,在CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗进展的患者中发生率可达40%-50%[1]。伴有ESR1突变的患者通常对传统治疗不敏感,给临床管理提出了巨大挑战。而艾拉司群作为新型口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),在携带ESR1突变的患者中展现出较好的临床获益,尤其在晚期经治人群中,相较于传统内分泌治疗显示出更为显著的疗效。
艾拉司群是一种口服的靶向治疗药物,专门用于治疗特定类型的晚期或转移性乳腺癌。更具体地说,它主要适用于雌激素受体阳性、HER2阴性的绝经后女性及男性乳腺癌患者,尤其是当疾病在之前的内分泌治疗中出现进展时。它的核心作用机制是降解雌激素受体,从而阻断肿瘤细胞的生长信号。艾拉司群并非用于所有乳腺癌。它的适应症非常明确,主要针对的是激素受体阳性(HR+)且人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期乳腺癌。雌激素受体阳性(ER+):这意味着乳腺癌细胞的生长依赖于雌激素的刺激。大约70%的乳腺癌属于这种类型。HER2阴性(HER2-):指癌细胞表面不大量表达HER2蛋白,因此不适合使用针对HER2的靶向药(如曲妥珠单抗)。简单来说,艾拉司群是为那些“吃激素长大”但又“对HER2靶向药不敏感”的晚期乳腺癌患者提供的一个新的、强有力的治疗选择。它常见用于既往接受过内分泌治疗后病情仍然进展的患者。
要理解艾拉司群如何工作,我们需要先了解传统内分泌治疗。以往,对付ER+乳腺癌,常用的是他莫昔芬或芳香化酶抑制剂(如来曲唑、阿那曲唑等)。它们的作用好比是“锁住”雌激素受体,或者“减少”体内的雌激素,从而让癌细胞“挨饿”。而艾拉司群则采用了一种更为“彻底”的策略。它属于一类被称为选择性雌激素受体降解剂的药物。其工作原理从而分为两步:结合:艾拉司群进入体内后,会精准地找到并牢牢结合在雌激素受体上。降解:这种结合会改变雌激素受体的结构,给细胞发出一个信号——“这个受体是坏的,需要清理掉”。于是,细胞内的“垃圾处理系统”(泛素-蛋白酶体途径)就会被启动,将整个雌激素受体分解、清除。用一个比喻来说:传统内分泌治疗像是给癌细胞的“粮仓”(雌激素受体)上了一把锁或切断了“粮食”(雌激素)供应;而艾拉司群则是直接把“粮仓”给拆毁了,从根本上消除了癌细胞依赖的生长基础。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!


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