阿培利司 片(alpelisib)是诺华公司开发的一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中,它已显示出抑制PI3K通路的潜力,并具有抑制细胞增殖的作用。 SOLAR-1是一项随机、双盲、安慰剂对照III期研究,在接受芳香酶抑制剂(联...
阿培利司 适用于与fulvestrant(氟维司琼,一种雌激素受体拮抗剂,可降低雌激素对肿瘤细胞的刺激作用)联合使用作为患有激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳癌,并且在使用内分泌治疗作为单独治疗后疾病恶化时出现磷脂酰...
作为一款口服小分子α特异性磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂,在携带PIK3CA基因突变(常见的突变有E542K、E545K和H1047R)的乳腺癌细胞系中,alpelisib( 阿培利司 )显示出抑制PI3K通路中下游靶标磷酸化的能力,并具有抑制细胞增殖作用。 阿培利司...
阿培利司 Alpelisib是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性,诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加,与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。Alpelisib设计用于靶向这种酶,该酶在人类癌症中似乎以近30%的速率突变...
阿博利布 /阿培利司(PIQRAY)是一种激酶抑制剂。alpelisib的化学名称是(2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶基]-2-噻唑基]-1,2-吡咯烷二甲酰胺。alpelisib是一种白色或近白色的粉末。alpelisib的分子式为C19H22F3N5O2S,相对分...
阿博利布 /阿培利司(PIQRAY)是一种被称为PI3K抑制剂的靶向药物。可以与氟维司群一起用于治疗患有晚期激素受体阳性,HER2阴性乳腺癌的男性。大约30-40%的乳腺癌具有突变的PIK3CA基因。与氟维司群联合,用于治疗绝经后妇女或激素受体阳性的男性中:人类...
阿培利司 适用于与 fulvestrant(氟维司琼,一种雌激素受体拮抗剂,可降低雌激素对肿瘤细胞的刺激作用) 联合使用作为患有激素受体(HR) 阳性、人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性、局部晚期或转移性乳癌,并且在使用内分泌治疗作为单独治疗后疾病恶化时出现...
阿博利布 (Alpelisib)又译为阿培利司,是一种被称为PI3K抑制剂的靶向药物。可以与氟维司群一起用于治疗患有晚期激素受体阳性,HER2阴性乳腺癌的男性。大约30-40%的乳腺癌具有突变的PIK3CA基因。 适应症: 与氟维司群联合,用于治疗绝经后妇...
阿培利司 Alpelisib是一种选择性磷脂酰肌醇3-激酶α(PI3Kα)抑制剂,用于HR+/HER2-携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌患者的治疗。阿培利司临床前数据显示,该药物对于PI3Kα的抑制活性是其他PI3K亚型的50倍;表现出很好的耐药性;PIK3CA突变是阿培利...
抗癌药 阿培利司 Piqray(alpelisib)已在加拿大批准上市,阿培利司(Piqray)联合氟维司群(fulvestrant)适用于治疗绝经后女性和男性乳腺癌患者,具体为:接受内分泌疗法治疗后病情进展、携带PIK3CA突变、激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴...
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