Alpelisib（ 阿培利司 ）是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。 一项前瞻性的试验，旨在测试阿培利司对PIK3CA突变患者的效果，...
Alpelisib（ 阿培利司 ）是针对HR+/HER2-、PIK3CA突变的晚期乳腺癌的药物，为口服小分子α特异性I类磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制剂，在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力，并具有抑制细胞增殖作用。 服用阿培利司期间如...
Piqray（ 阿培利司 ）是一种α特异性PI3K激酶抑制剂，于2019年5月获得美国批准、2020年7月获得欧盟批准，用于治疗绝经后女性和男性乳腺癌患者，具体为：接受内分泌疗法治疗后病情进展、携带PIK3CA突变、HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。 在2020年...
阿培利司 （Piqray）,一种口服磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂，具有针对PI3Kα（PI3Kα）的特异性活性。 阿培利司 已证明与氟维司群联合治疗绝经后妇女和男性，激素受体（HR）阳性，HER2阴性，磷脂酰肌醇-4，5-二磷酸3-激酶催化亚基α（PIK3CA）突变，...
Alpelisib( 阿培利司 )由诺华公司研发，于2019年5月24日获美国FDA批准上市，商品名为Piqray,与氟维司群联用治疗男性和绝经后女性的激素受体阳性（HR+）/人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）阴性携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌。同时FDA还批准了一个筛选试剂...
阿培利司 是一种α特异性PI3K激酶抑制剂，美国于2019年5月批准，欧盟于2020年7月批准。用于绝经之后妇女和男性乳腺癌患者的治疗，特别是：内分泌治疗之后进展的患者、PIK3CA突变的患者、HR+HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。阿培利司是第一个也是唯一一个被...
阿培利司 /阿博利布(PIQRAY)是口服PI3K抑制药，可抑制PI3K酶亚基编码蛋白，靶向乳腺癌的PIK3CA突变基因，对HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者治疗及预后有重大作用，可显著延长乳腺癌患者无疾病生存期。 一项研究评估了 阿培利司 与氟维司群联合治疗的疗...
研究表明，在HR+与HER2-乳腺癌患者中，40%存在PIK3CA基因突变，而这一突变则会导致细胞内信号传导增强、正常细胞异常增殖，最终形成恶性肿瘤，同时它也是影响乳腺癌患者内分泌治疗效果及预后的罪魁祸首之一。 而以 阿培利司 为代表的磷脂酰肌醇-3激...
在ER阳性，HER2阴性的转移性乳腺癌中， 阿培利司 是第一个可用的PI3K抑制剂。 一项入组了572名患者的国际多中心临床试验，其中341名患者携带有PIK3CA突变。将这341名患者随机分成两组：其中169名患者接受了 阿培利司 联合氟维司群治疗，对照组172名患者...
Alpelisib 是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。Alpelisib设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变，从而导...
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