乳腺癌是全球第一大癌症，也是全球女性病死率最高的癌症，发病率呈逐年上升趋势。手术是治疗乳腺癌的主要方法，随着“保乳手术”“前哨淋巴结活检（SLNB）”及“乳腺癌新辅助治疗”等技术的发展，使乳腺癌治疗观念从“可耐受的最大治疗”转变为“最小有效治...
乳腺癌是我国女性群体发病率最高的肿瘤，其中70%的患者是HR+/HER2-的乳腺癌，而PIK3CA是HR+/HER2-亚型乳腺癌中常见的突变基因之一。中国研究数据显示，HR+/HER2-乳腺癌患者中有49.3%伴有PIK3CA的突变。该突变会刺激肿瘤生长，并且与治疗应答不佳、总体预...
Alpelisib( 阿培利司 )是特异性选择的PI3K抑制剂，能够特异性靶向PI3Kα亚型，不仅疗效好，而且副作用较低、患者耐受性佳。一项全球性III期临床研究——SOLAR-1研究证实：在PIK3CA突变患者中，阿培利司联合氟维司群对比安慰剂联合氟维司群，显著延长患者...
想要了解PI3K抑制剂，当然要先了解PI3K通路。PI3K通路的全称是磷脂酰肌醇3-激酶( phosphoinositide 3-kinase，PI3Ks) 通路，它的激活将促进肿瘤细胞增殖、侵袭和转移，同时预示着患者的耐药性更强和预后更差。其中编译PI3Kα的基因PIK3CA是肿瘤中最常见的突...
三阴性乳腺癌(TNBC)占所有乳腺癌的20%，与较差的生存结局有关。与针对激素受体阳性和HER2阳性乳腺癌的靶向治疗相反，细胞毒性化疗仍然是治疗TNBC的支柱。临床前研究表明，PI3Ki损害同源重组修复(HR)通路，从而使依赖HR的癌症对PARPi敏感。在临床前模型中，在...
PIK3CA基因突变，导致PI3K信号通路活化，促进肿瘤的增殖、转移和侵袭，在众多癌症中是高频出现的事件。十几年来，国内外的药企一直致力于研发靶向PI3K信号通路的靶向药，但一直进展不顺利。虽然依维莫司之类的mTOR抑制剂，也有一定的阻断PI3K信号通路的功能...
乳腺癌是最常见于女性的一种癌症，超过70%的乳腺癌是HR+/HER2-乳腺癌，大约40%的HR+/HER2-乳腺癌患者会发生PIK3CA突变。不过，研究表明，PIK3CA突变与乳腺癌的其他预后/临床特征包括组织学亚型，HR表达、Her2/neu受体状态、腋窝淋巴结阳性、肿瘤分级和/或分...
阿培利司 是首款针对HR+/HER2-、PIK3CA突变的晚期乳腺癌的药物，为口服小分子α特异性I类磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制剂，在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力，并具有抑制细胞增殖作用。 英国药品和保健品管理局（MHR...
阿培利司 （商品名Piqray）是一种激酶抑制剂，与氟维司群联用治疗经一种内分泌为基础的方案治疗期间或治疗后病情进展的，合并激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性男性或绝经后女性乳腺癌。 药物注意事...
Alpelisib( 阿培利司 ，商品名PIQRAY,编号BLY719）于2019年5月24日获FDA批准上市，2020年7月获得欧盟批准上市，与内分泌疗法fulvestrant联用，治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子2（HER2）阴性、携带PIK3CA突变的绝经后女性以及男性的晚期或转移性...
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