阿培利司 是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant 联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变，从而导...
2019年5月24日，美国FDA批准 阿哌利西 (alpelisib)上市，与内分泌疗法氟维司群（Fulvestrant）联用，治疗携带PIK3CA基因突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。阿哌利西阿培利司片(alpelisib)是诺华公司开发的一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK...
诺华（Novartis）的 阿哌利西 （BYL719，商品名Piqray）已获FDA批准上市，与氟维司群联合，用于具有PIK3CA突变的HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗，阿哌利西打开了PI3K抑制剂的实体肿瘤应用之门，也确立了PIK3CA基因的分子分型在乳腺癌精准医疗方面...
阿哌利西 能够特异性靶向PI3Kα亚型，不仅疗效好，而且副作用更少。2019年5月，美国FDA批准阿哌利西与氟维司群联用治疗男性和绝经后女性的HR+/HER2-携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌患者。阿哌利西成为首个用于治疗该类乳腺癌的PI3K（具体是PI3Kα）抑制剂...
乳腺癌是女性中最常见的癌症。这种疾病在达到相对晚期之前很少引起症状，但它可能会产生明显的症状，如乳房疼痛或肿块、乳头外观变化等。乳腺癌已成为当前社会的重大公共卫生问题。自20世纪90年代全球乳腺癌死亡率呈现出下降趋势；究其原因，一是乳腺癌筛查...
在乳腺癌患者中，有70%-75%患者为HR+/HER-。内分泌治疗是激素受体阳性的晚期乳腺癌患者的重要治疗手段，然而很多晚期HR+的患者由于原发或获得性耐药，对内分泌治疗反应差。为了解释内分泌治疗耐药的机制，科学家提出并验证了多种设想，其中之一便是PI3K/AKT/...
阿哌利西 于2019年在美国获批，是FDA批准的首款用于治疗乳腺癌的PI3K抑制剂。在中国的适应症为“与氟维司群联合治疗应用于内分泌方案治疗中或治疗后出现疾病进展的激素受体阳性、HER2阴性、PIK3CA突变的晚期乳腺癌女性（绝经后）和男性患者。” 转移性乳...
阿哌利西 是诺华开发的一款PI3K抑制剂，于2019年5月在美国获批治疗携带PIK3CA基因突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者，是美国FDA批准的首款用于治疗乳腺癌的PI3K抑制剂。 转移性乳腺癌患者的肿瘤已经扩散到身体的其它部分，最常见的转移器官包括骨骼...
2019年，美国FDA宣布，批准诺华（Novartis）公司开发的 阿哌利西 （alpelisib）上市，与内分泌疗法氟维司群（fulvestrant）联用，治疗携带PIK3CA基因突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者在接受内分泌疗法之后疾病继续恶化。这是FDA批准的第一款...
阿培利司 （BYL719）是一种口服可利用的小分子α特异性PI3K抑制剂，对p110α的选择性抑制作用约为其他同工型的50倍。在临床前肿瘤模型和对晚期实体瘤患者进行的阿培利司 1期试验中，PIK3CA突变的癌症已被证明对阿培利司敏感。在PIK3CA突变的雌激素受体阳性异...
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