第一，它和EGFR蛋白是不可逆结合，一旦和突变蛋白结合就很牢固了，类似于阿法替尼的结合方式。打个比方，药物与突变蛋白的结合就像钥匙与锁孔的结合，一代药物之所以可以起效，就是因为可以有效占据这个锁孔但是一代药物的结合力不强，容易发生脱落。而...
我们就借着《Cancer Science》上发表的这篇关于ARCHER 1050的日本人群亚组分析，来讲一讲这个“小荷才露尖尖角”的EGFR-TKI家族成员- 达克替尼 。 要讲达克替尼，我们还是要从EGFR二代靶向药说起。众所周知，一代靶向药如吉非替尼，厄洛替尼等，是通...
达克替尼 (Dacomitinib)是美国辉瑞公司（Pfizer）研制的第二代、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），该药作用机制类似阿法替尼，能不可逆抑制三种不同ERBB家族分子成员，包括EGFR（HER1），HER2和HER4。可能因为可以抑制多个ERBB家族的蛋白，所以展示出较...
第一， 达克替尼 和EGFR蛋白是不可逆结合，一旦和突变蛋白结合就很牢固了，类似于阿法替尼的结合方式。打个比方，药物与突变蛋白的结合就像钥匙与锁孔的结合，一代药物之所以可以起效，就是因为可以有效占据这个锁孔但是一代药物的结合力不强，容易发生...
达克替尼 （Dacomitinib,PF-00299804）是是美国辉瑞公司研发的一种第二代、不可逆、表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），达克替尼是一种泛HER抑制剂，而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR（HER1），而且还有HER2和HER4，也可能因为可以抑制多...
ARCHER 1050是一项随机、开放标签、头对头III期研究，在携带EGFR激活突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者中开展，评估了 达克替尼 Dacomitinib相对于阿斯利康第一代EGFR靶向药物吉非替尼用于一线治疗的疗效和安全性。主要终点是无进展生存期（PFS）...
是四项未经分子选择的研究，也就是说入组研究的大部分患者是不存在EGFR突变的，四项研究汇总如下，其中EGFRm代表突变患者数，EGFRw代表野生患者数： ARCHER1002是一项单臂Ⅱ期研究，其目的在于研究 达克替尼 对既往接受过至少一次化疗或厄洛替尼失败...
EGFR是一种帮助细胞生长和分裂的蛋白，当EGFR基因发生突变后，会导致蛋白过度活跃，从而导致癌细胞的生成。EGFR基因突变出现在10%-35%的NSCLC患者中，最常见的激活性突变为外显子19缺失和外显子21 L858R置换，占已知激活性EGFR突变的80%。 此前，NIC...
达克替尼 （Dacomitinib,PF-00299804）是是美国辉瑞公司研发的一种第二代、不可逆、表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），达克替尼是一种泛HER抑制剂，而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR（HER1），而且还有HER2和HER4，也可能因为可以抑制多...
多泽润（ 达克替尼 ）在由HER家族靶标（包括突变的EGFR）驱动的经皮下植入人肿瘤异种移植物的小鼠中表现出对EGFR和HER2自身磷酸化及肿瘤生长的抑制作用呈剂量依赖性。口服剂量的 达克替尼 ，在由EGFR扩增驱动的人颅内肿瘤异种移植的小鼠中也显示出抗肿瘤...
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