达沙替尼 是一种新型的第二代双重酪氨酸激酶抑制剂(TKI),旨在帮助抑制Bcr/ABL1和类固醇受体共激活子(SRC)家族激酶,这是一种在大多数慢性髓细胞白血病(CML)患者和部分ALL患者的费城染色体突变上发现的异常蛋白,它可以触发受损或未成熟白细胞的过度产...
达沙替尼(Dasatinib),化学名为:N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺(一水合物),商品名为SPRYCEL,是由百时美施贵宝公司研发的一种口服酪氨酸激酶抑制剂。 达沙替尼 是一种针对BCR-ABL的高效...
达沙替尼是一种针对费城染色体和SRC基因变异的酪氨酸激酶抑制剂,其主要用于伊马替尼治疗后期的慢性粒细胞性白血病以及费城染色体呈阳性的急性髓性白血病(Ph+ ALL)患者。达沙替尼是第二代TKI,其片剂配方现已批准用于治疗慢性粒细胞白血病慢性期(CML-C...
《新英格兰医学期刊》2020年10月22日刊登的一项临床试验表明,无化疗诱导和巩固的一线治疗方案—— 达沙替尼 联合blinatumomab,使费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病成人患者取得了惊人的高缓解率和生存率。 在这项单臂2期临床试验中,来自意大利罗马第...
达沙替尼 是第二代TKI,其片剂配方现已批准用于治疗慢性粒细胞白血病(CML-CP)儿科患者。之前在一项I期临床试验中确定了达沙替尼在儿科患者中的剂量和安全性。本次研究开展了一项II期前瞻性试验,以进一步评估达沙替尼片剂和口服悬浮液(PFOS)制剂粉末在儿...
达沙替尼是第二代TKI,其片剂配方现已批准用于治疗CML-CP儿科患者。之前在一项I期临床试验中确定了 达沙替尼 在儿科患者中的剂量和安全性。本次研究开展了一项II期前瞻性试验,以进一步评估达沙替尼片剂和口服悬浮液(PFOS)制剂粉末在儿童CML-CP患者中的...
达沙替尼 是一种针对BCR-ABL的高效的小分子多靶向的第二代酪氨酸激酶抑制剂。它最初是用来作为一种Src激酶家族(比如Fyn,Yes,Src,和 Lyk)的抑制剂,但是它依然能够抑制BCR-ABL,Eph A2,血小板生长因子受体和c-Kit,而且,它能够与其他酪氨酸和丝氨酸、...
自酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的引入以来,慢性髓系白血病(CML)的临床情况已经发生了显着的变化。在大多数情况下,需要长期治疗和分子监测,预期寿命接近一般人群,并允许在大量患者中实现深度分子反应(DMR)。第二代TKIs尼洛替尼(NIL)和 达沙替尼 (DAS)首次作为i...
成人费城染色体阳性(Ph+)急性淋巴细胞白血病(ALL)的标准治疗是基于酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的化疗。在MD安德森癌症中心使用TKI加hyperCVAD(环磷酰胺、长春新碱、多柔比星和地塞米松)的策略报告了有前景的治疗结果,同时另一项美国组间研究使用 达沙替尼 加hy...
达沙替尼 获批用于对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性慢性髓细胞白血病患者。达沙替尼(施达赛)能够抑制多种构型酪氨酸蛋白激酶,通过抑制相关激酶的作用,可抑制骨髓中白血病细胞的增殖,但正常红细胞、白细胞和血小板仍可继续增殖。那达沙替...
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