在全球，结直肠癌是男性中第三大常见癌症类型，女性第二常见癌症类型。据估计，高达15%的转移性结直肠癌患者会携带BRAF突变。BRAF V600E突变是最常见的BRAF突变，携带BRAF V600E突变的结直肠癌患者的死亡风险比野生型BRAF患者高2倍以上。 2020年4月8...
康奈非尼 由Array BioPharma发现和开发。辉瑞拥有Braftov在美国和加拿大的独家权利。小野制药授权获得Braftov在日本的韩国的独家权利，Medison授权获得Braftov在以色列的独家权利，皮尔法伯集团授权获得Braftov在所有其他国家的独家权利，包括欧洲、拉...
恩考芬尼 是黑色素瘤突变基因BRAF V600E、野生型BREF以及CREF激酶的抑制剂，可以抑制导致肿瘤细胞增殖的BRAF激酶。体外细胞系实验表明，恩考芬尼通过与NK1、LIMK1、LENK2、JEK1、JEK2、JEK3、MEK4以及STK36等激酶结合，能够有效抑制BRAF V600E、V600G以...
美国食品和药物管理局(FDA)已批准 康奈非尼 联合Cetuximab(西妥昔单抗)用于先前治疗后病情进展的BRAFV600E突变阳性的转移性结直肠癌患者(mCRC)。该批准基于BEACONCRCIII期研究的结果，该研究评估了康奈非尼二药方案和康奈非尼三药方案(康奈非尼+Cetuximab+Bi...
当日时间2020年4月8日，辉瑞宣布美国FDA已批准Braftovi（ 康奈非尼 ）和Erbitux（cetuximab，西妥昔单抗）联合用药方案（Braftovi二药方案），用于治疗携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌（mCRC）患者。这些患者已经接受过一种或两种前期疗法。此次批准，也...
2020年6月3日，欧盟委员会批准以BRAF抑制剂 康奈非尼 （英文通用名为encorafenib）联合西妥昔单抗（商品名称为Erbitux）治疗先前接受过全身治疗的BRAFV600E突变型转移性结直肠癌（metastaticcolorectalcancer，简称mCRC）的成人患者。 在康奈非尼获批之...
BRAF/MEK抑制剂联合方案目前是治疗BRAF V600突变局部晚期或转移性黑色素瘤的标准治疗。目前指南包括三种联合方案组合： 康奈非尼 +比美替尼、维莫非尼(vemurafenib)+cobimetinib和达拉非尼(dabrafenib)+曲美替尼(trametinib)。在III期试验中，维莫非尼+ cobi...
康奈非尼 Braftovi是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。 康奈非尼Braftovi还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些...
Braftovi（ 康奈非尼 ）是由辉瑞公司的子公司Array BioPharma公司研发一种口服小分子BRAF激酶抑制剂，于2018年6月获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市。Braftovi（ 康奈非尼 ）能够抑制表达BRAF V600 E,D和K突变的肿瘤细胞系的生长，具有更强的抗肿瘤活...
2018年6月27日，美国FDA批准Array BioPharma公司的靶向组合疗法贝美替尼联合 恩考芬尼 用于治疗BRAF V600E 或 V600K 突变引起的不可切除或转移性黑色素瘤，但不适用于野生型BRAF患者治疗。转移性黑色素瘤是最严重且威胁生命的皮肤癌，生存率低。有多种基...
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