mTOR抑制剂的单药应用已证实对子宫内膜癌治疗有效。 依维莫司 （Everolimus）、替西罗莫司（Temsirolimus）和利达福莫司（Ridaforolimus）的临床受益率分别为21%-36%、35%-83%和29%-65%。最新的一项研究旨在评估mTOR抑制剂依维莫司/来曲唑或醋酸甲羟孕酮...
mTORC1 主要由 mTOR、mLST8 和雷帕霉素靶向蛋白调节相关蛋白（RAPTOR）次单元组成，能被 依维莫司 特异性抑制。而 mTORC2 主要由 mTOR、mLST8 和雷帕霉素不敏感伴侣蛋白（RICTOR）组成，对依维莫司敏感。依维莫司与细胞内 12kDa 的受体 FK506 结合蛋白 1...
2022年02月11日，诺华宣布 依维莫司 获中国国家药品监督管理局批准新增适应症，联合依西美坦用于治疗来曲唑或阿那曲唑治疗失败后的激素受体阳性、表皮生长因子受体-2阴性、绝经后晚期女性乳腺癌患者。 本次适应症的获批是基于在中国国内开展的BOLERO-5研...
依维莫司 适用于治疗无法手术切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的、进展期非功能性胃肠道或肺源神经内分泌瘤成人患者。 依维莫司的合理用药要点： 1.依维莫司的推荐剂量为10mg,每天一次口服给药，在每天同一时间服用。 2.用一杯水整片送服...
依维莫司 是一种癌症药物，属于人体雷帕霉素靶蛋白（mTOR）的小分子抑制剂，可以干扰癌细胞的生长并减缓它们在体内的传播。哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂可以阻断哺乳动物雷帕霉素靶标的活性。雷帕霉素的哺乳动物靶标是蛋白激酶，其调节刺激细...
飞尼妥（依维莫司片）Afinitor（Everolimus）是一种口服的mTOR选择性抑制剂，可与胞内蛋白FKBP12结合，进而抑制mTOR的活性。依维莫司还可使血管内皮生长因子（VEGF）的表达减少，因而具有抑制肿瘤细胞生长与增殖、抑制肿瘤营养代谢和抗血管生成等作用。...
应国家药监局药审中心（CDE）要求，为进一步探索依维莫司在中国人群中的临床表现，我国开展了BOLERO-5研究。该研究是一项评估 依维莫司 联合依西美坦治疗既往来曲唑或阿那曲唑治疗后复发的HR+/HER2-绝经后晚期乳腺癌患者的Ⅱ期试验，研究设计与BOLERO-2研究...
自mTOR抑制剂 依维莫司 获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于HR+/HER2-晚期乳腺癌患者至今，已逾十年。基于其获批的关键BOLERO-2研究，依维莫司被NCCN指南推荐用于芳香化酶抑制剂（AI）治疗失败的绝经后HR+/HER2-晚期乳腺癌的解救治疗。其后，国内桥接...
一代mTOR抑制剂 依维莫司 ，在2012年被FDA批准与依西美坦联合治疗激素受体阳性，HER2基因阴性晚期乳腺癌患者。但因为依维莫司仅靶向mTORC1复合体，而对mTORC2无抑制作用，因此会导致mTORC2通过RAS-MAPK、S6K1/IGF-1R/PI3K等通路负反馈激活AKT及其下游通...
BOLERO-2临床研究是一项来自24个国家724名雌激素受体阳性和HER-2阴性的绝经期乳腺癌患者参与的研究，这些患者既往均曾接受来曲唑或阿那曲唑治疗并于12个月内复发。 中位随访18个月结果表明，与依西美坦单药组相比， 依维莫司 +依西美坦组（依维莫司1...
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