神经内分泌肿瘤是起源于神经内分泌细胞的肿瘤，这类细胞遍布全身各处，并且可以产生多种激素。因此，神经内分泌肿瘤可以发生在体内任何部位，但最常见于胃、肠、胰腺等消化系统器官。2011年5月，美国FDA批准 依维莫司 治疗不可切除的、局部晚期或转移的...
国内一项多中心研究MIRACLE证实， 依维莫司 联合内分泌一线治疗绝经前HR阳性晚期乳腺癌，较单独内分泌治疗可显著延长患者无进展生存。 基于BOLERO-2研究，mTOR抑制剂依维莫司已经在全球多个国家获批联合依西美坦用于治疗来曲唑或阿那曲唑治疗失败后...
依维莫司 是一种mTOR抑制剂（雷帕霉素哺乳动物靶点），PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。依维莫司是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制剂，并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。作用机制主要包括免疫抑制作用、...
依维莫司 是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的抑制剂，雷帕霉素是一种苏氨酸蛋白激酶，位于PI3K/AKT通路下游。依维莫司与细胞内的一种蛋白（FKBP-12）结合后再与mTOR复合物1(mTORC1)结合形成抑制复合物，从而抑制mTOR激酶活性。 神经内分泌肿瘤是起源...
依维莫司 是一种癌症药物，属于人体雷帕霉素靶蛋白（mTOR）的小分子抑制剂，可以干扰癌细胞的生长并减缓它们在体内的传播。哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂可以阻断哺乳动物雷帕霉素靶标的活性。雷帕霉素的哺乳动物靶标是蛋白激酶，其调节刺激细...
依维莫司 / 飞尼妥 (EVEROLIMUS)在肝胆肿瘤中的疗效可能被低估。患者为47岁男性。他有3年的乙肝病史，曾接受抗病毒恩替卡韦治疗。2012年10月行肝六号段切除术。病理报告显示低分化的HCC，免疫组化染色Cx43、表皮生长因子受体CD147和CD10阳性，癌胚抗原...
新型乳腺癌内分泌治疗药物近几年发展迅速，应用越来越广泛，今天为大家带来mTOR（雷帕霉素靶蛋白）抑制剂—— 依维莫司 / 飞尼妥 (EVEROLIMUS)。酪氨酸激酶介导的信号通路是调节调节细胞分裂和分化过程至关重要的信号通路。我们现在熟知的药物EGFR受体拮...
一代mTOR抑制剂 依维莫司 ，在2012年被FDA批准与依西美坦联合治疗激素受体阳性，HER2基因阴性晚期乳腺癌患者。但因为依维莫司仅靶向mTORC1复合体，而对mTORC2无抑制作用，因此会导致mTORC2通过RAS-MAPK、S6K1/IGF-1R/PI3K等通路负反馈激活AKT及其下游通...
对于晚期、进展性肺或胃肠道神经内分泌肿瘤，可使用的系统治疗方法较少。研究者旨在评估在这一人群中安慰剂相比， 依维莫司 的安全性和有效性。在一项随机、双盲、安慰剂对照的3期radiant-4研究中，共有全球25个国家，97个研究中心的成年患者（年龄≥18...
依维莫司 是一种哺乳动物雷帕霉素靶点的口服抑制剂，联合内分泌药物(ET)可改善芳香化酶抑制剂耐药的绝经后转移性乳腺癌患者的无进展生存期。然而，在早期乳腺癌的辅助治疗中，在内分泌治疗的基础上添加依维莫司的获益尚不清楚。 在这项随机双盲的II...
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