依维莫司 /飞尼妥(EVEROLIMUS)是一款mTOR抑制剂,依维莫司不仅可以抑制细胞因子介导中的T细胞增值,同时还能进一步的降低肿瘤血管的生成,从而达到抑制肿瘤扩散生长的目的,同时依维莫司可以与胞内蛋白FKBP12相结合,形成抑制性复合体mTORC1,这可以抑...
依维莫司 /飞尼妥(EVEROLIMUS)是一种口服哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂。而mTOR是一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,在细胞内信号传导中发挥至关重要的作用,尤其是对细胞生长、增殖、代谢、存活和分化等有重要的影响。国际上,依维莫司被批准用于治...
依维莫司 /飞尼妥(EVEROLIMUS)是一种激酶抑制剂,能够抑制肿瘤细胞生长与增殖、抑制肿瘤营养代谢和抗血管生成,起到三重抗肿瘤功效。 依维莫司 可以治疗以下肿瘤患者包括:1、依维莫司联合依西美坦,用于雌激素受体阳性,HER2阴性的绝经后妇女,并...
依维莫司 /飞尼妥(EVEROLIMUS)是一种mTOR的抑制剂,PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌症中mTOR失调控,依维莫司结合至细胞内蛋白,FKBP-12,导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的...
达沙替尼是靶向PDGFRA的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够透过血脑屏障,但单药治疗效果不佳。研究发现,在中枢神经系统内 依维莫司 能够增强TKI的作用。一项试验研究了依维莫司结合达沙替尼对PDGFRα驱动型胶质瘤的疗效;结果发表在2020年10月的《The Jour...
mTORC1主要由mTOR、mLST8和雷帕霉素靶向蛋白调节相关蛋白(RAPTOR)次单元组成,能被 依维莫司 特异性抑制。而mTORC2主要由mTOR、mLST8和雷帕霉素不敏感伴侣蛋白(RICTOR)组成,对依维莫司敏感。依维莫司与细胞内12kDa的受体FK506结合蛋白12(FKBP12)结...
新型乳腺癌内分泌治疗药物近几年发展迅速,应用越来越广泛,今天为大家带来mTOR(雷帕霉素靶蛋白)抑制剂—— 依维莫司 详解。 酪氨酸激酶介导的信号通路是调节调节细胞分裂和分化过程至关重要的信号通路。我们现在熟知的药物EGFR受体拮抗剂就是和酪氨酸...
依维莫司 :一种新型口服的mTOR抑制剂。依维莫司的作用具体表现为:①直接作用于血管内皮细胞的mTOR,抑制血管内皮细胞增殖进而抑制肿瘤中的血管生成。②抑制mTOR导致下游底物核糖体蛋白S6激酶β1(简称S6K1)和4E结合蛋白1(简称4E-BP1)的活性降低,抑...
依维莫司 是一种口服的哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂。仑伐替尼是一种抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)激酶活性的激酶抑制剂。2016年5月13日,美国FDA批准仑伐替尼联合依维莫司治疗既往至少用一种抗血管...
乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤之一,近年来,乳腺癌在内分泌治疗联合靶向治疗方面取得了诸多治疗进展,成绩斐然。内分泌+CDK4/6抑制剂的联合方案用于治疗HR+/HER2-晚期乳腺癌疗效显著。但是,CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗的耐药不可避免。研究表明,mTOR抑制剂...
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