AML是一种多发于老年人的疾病，随着年龄的增长，其发病率越来越高，不利的基因突变也成比例增加，预后越来越差。FLT3突变是AML患者最常见的基因突变之一，FLT3-ITD突变与R/R AML患者的较高复发率和较低生存率相关。既往针对老年患者的有效治疗选择非常有...
安斯泰来公布了第60届美国血液学会（ASH）年会上呈现的靶向抗癌药 吉列替尼 联合诱导和巩固化疗一线治疗新诊FLT3突变阳性（FLT3mut+）急性髓性白血病（AML）成人患者的I期临床研究（NCT02236013）更新数据。 吉列替尼是一种新型、强效、高选择性、口服FM...
FMS样受体酪氨酸激酶-3（FLT-3）突变常见于急性髓细胞性白血病（AML）患者，并与不良预后相关。既往研究显示，患有复发/难治性（R / R）FLT-3突变阳性（FLT-3mut +）的AML患者的生存结局不尽如人意。 吉瑞替尼 是一种高效的选择性的FLT-3抑制剂，是被批准用...
吉列替尼 是一个由Astellas Pharma，Inc.（日本东京）合成和开发的吡嗪羧酰胺衍生物。计算模型研究表明，该药物与ATP结合位点结合，并与F691看门残基相互作用。吉列替尼属于I型激酶抑制剂，通常不受激活环（activation loop）中突变的影响（例如D835的...
吉瑞替尼 是第二代FLT3抑制剂，对FLT3突变具有高选择性，抑制作用更强，脱靶效应更小。不仅如此， 吉瑞替尼 是I型FLT3抑制剂，作用于激酶域的激活环，能够同时抑制内部串联重复（FLT3–ITD）和酪氨酸激酶域点突变（FLT3-TKD）。已知FLT3-ITD突变和FLT3-...
吉瑞替尼 是近年研发的二代FLT3抑制剂，是全球首个获批用于治疗携带FLT3突变的复发、难治性（R/R）AML的FLT3抑制剂。它可对FLT3和AXL进行双重抑制，对FLT3-ITD和FLT3-D835突变均有效，并可同时抑制与FLT3抑制剂耐药相关的AXL激酶。在2019年进行的ADMIRA...
急性髓系白血病（AML）是常见的血液系统恶性肿瘤。据数据显示，我国AML是最常见的白血病类型，约占60%，每年有5万-8万AML患者急需治疗干预。虽然约有70%的成人AML患者可以通过首次诱导化疗达到完全缓解，但约20%的患者出现复发性或难治性疾病，50%以上的...
吉列替尼 是一种有效、选择性、口服FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂。急性髓系白血病（AML）是常见的血液系统恶性肿瘤。据数据显示，我国AML是最常见的白血病类型，约占60%，每年有5万-8万AML患者急需治疗干预。虽然约有70%的成人AML患者可以通过首次诱...
FLT3（FMS-like Tyrosine Kinase 3，CD135）是一种受体酪氨酸激酶，属于Ⅲ型受体酪氨酸激酶家族。约30%的AML患者的发病与FLT3异常活化密切相关。而FLT3基因突变是造成FLT3异常活化的主要原因。其突变形式主要有3种：近膜结构域的内部串联重复（ITD）、激...
Xospata（英文通用名：gilteritinib；中文暂定通用名： 吉瑞替尼 ）已经得到FDA批准，用于治疗FLT3突变型复发或难治性的急性髓细胞白血病（AML,且对治疗有抵抗的成年患者）。吉瑞替尼是一种口服药物，也是唯一一个获得FDA批准用于该群体的FLT3靶向药物。...
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