卡博替尼 (Cabozantinib)是一种参与肿瘤细胞增殖和新血管形成的多种受体酪氨酸激酶(包括VEGFR、MET、KIT等)的抑制剂,在多种类型肿瘤中已显示出活性,现已获批用于治疗晚期肾细胞癌、转移性甲状腺髓样癌、肝细胞癌和分化型甲状腺癌。 COSMIC-02...
一种靶向药物在靶向目标突变之外,往往能对其它位点产生抑制作用。但抗血管生成药物 卡博替尼 (英文商品名:COMETRIQ,研发编号:XL184,英文通用名:Cabozantinib)竟然能够靶向11个不同位点,这也让它有了治疗多种癌症和一些罕见突变的可能性。卡博替尼是...
卡博替尼 是一种口服小分子抑制剂,可靶向多种酪氨酸激酶,包括VEGFR、MET和AXL,这几种酪氨酸激酶都与HCC预后不良以及抗血管生成药物的耐药性有关。卡博替尼目前被批准用于治疗晚期肾细胞癌。 全球随机双盲III期CELESTIAL试验旨在评估卡博替尼是否能够...
卡博替尼 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,抑制RET、MET、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体涉及了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等。其在肾母细胞癌、前列腺癌、非小细胞肺癌和肝癌等肿瘤治疗方面...
近年来,靶向治疗单药,及免疫联合靶向治疗已在晚期透明细胞肾细胞癌(ccRCC)中全线获批,但针对非透明细胞肾细胞癌(nccRCC)的前瞻性数据有限。最近,多靶点(RET、VEGFR、MET、KIT、AXL等)酪氨酸激酶抑制剂(TKI) 卡博替尼 单药在nccRCC患者中表现出有...
转移性去势抵抗性前列腺癌患者在接受新的激素治疗(如阿比特龙、恩扎鲁胺等)后几乎没有治疗选择。现有的前列腺癌免疫治疗临床试验的结果并不理想。 卡博替尼 ,俗称XL184,一种多靶点的口服抗癌靶向药。因为其有9个靶点,在目前治疗癌症的靶向药中独占鳌...
卡博替尼 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制的靶点包括:VEGFR、MET、RET、KIT、NTRK、AXL等,以上基因靶点在肿瘤细胞的生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶靶点的活性...
卡博替尼 是一个多靶点的广谱抗癌药。目前研究发现卡博替尼能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。由于抗癌靶点多,卡博替尼已被广泛用于肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实...
多靶点激酶抑制剂 卡博替尼 与免疫检查点抑制剂联合应用在多个瘤种中显示出良好的临床活性。3期COSMIC-312研究旨在是一项评价卡博替尼+阿替利珠单抗作为晚期肝细胞癌(aHCC)一线治疗的疗效和安全性,2021年6月已报道达到主要终点PFS。 COSMIC-312是一项...
肝细胞癌是一种高死亡率的原发性肝癌,在全球范围内广泛流行且发病率逐年上升,尤其是在亚洲、非洲和南部欧洲,而全球肝癌患者中有一半以上来自中国。在治疗方面,HCC早期可以通过手术和射频消融术进行治疗甚至治愈。而多数情况下患者被诊断时已是晚期,此时...
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