康奈非尼 是一款针对结直肠癌、黑色素瘤和肺癌等恶性癌症治疗的靶向新药。该药于今年4月，被美国FDA批准，与西妥昔单抗联合使用，用于治疗患有转移性结肠直肠癌（CRC）伴BRAF V600E突变的成人患者。 ANCHOR-CRC试验(NCT03693170)对90名患者进行了检...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂，针对BRAF V600E，以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变，如BRAF V600E，可导致组成性激活的BRAF激酶，可能刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼也能够绑定到其他体外激酶，包括JNK1,J...
康奈非尼 Braftovi是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Braftovi还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1.JNK2.JNK3.LIMK1.LIMK2.MEK4和STK36.并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激...
联合BRAF-MEK抑制剂疗法是BRAFv600突变晚期黑素瘤的标准治疗。 康奈非尼 是一种具有独特的靶向结合特性的BRAF抑制剂。该研究是对照Vemurafenib，使用康奈非尼单独或联合MEK抑制剂Binimetinib治疗晚期BRAFv600突变型黑素瘤患者。 COLUMBUS在28个国家...
贝美替尼和 恩考芬尼 可以靶向于RAS,RAF,MEK,ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比，联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中，对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。 COLUMBUS是一项随机...
2022 ASCO-GI报道了一项 康奈非尼 联合西妥昔单抗及纳武利尤单抗治疗微卫星稳定（MSS）、BRAFV600E转移性结直肠癌的Ⅰ/Ⅱ期研究，结果令人瞩目。研究共纳入MSS、BRAFV600E突变mCRC、既往接受过1-2线系统治疗、ECOG PS 0-1、既往未接受BRAF、MEK、ERK、抗...
FDA批准了 康奈非尼 (encorafenib,Braftovi)+西妥昔单抗(cetuximab,Erbitux)组合用于治疗携带BRAF V600E突变的经治转移性结直肠癌(CRC)成人患者(这些患者已接受过1或2种前期疗法)。 这项批准基于III期BEACON CRC的研究结果，这是一项国际性的开放性I...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF.康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激...
康奈非尼 是由诺华制药公司开发的小分子靶向药物，即BRAF激酶抑制剂，其代号为LGX-818，ONO-7702. 康奈非尼 是有丝分裂激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。这种信号通路存...
BEACON CRC研究显示，三靶向或双靶向联合相比目前的标准治疗方案均可显著改善BRAF V600E突变型转移性结直肠癌患者的生存。2019 ESMO大会BEACON CRC研究更新了三靶向和双靶向治疗组的对比结果。 康奈菲尼 （ENCO）+binimetinib（BINI）+西妥昔单抗（CETU...
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